碘解磷定的合成

介绍

碘解磷定(Pralidoxime Iodide)，化学名称1‑甲基‑2‑吡啶甲醛肟碘化物，于1958年由日本住友制药首先在日本上市，为胆碱酯酶复活剂，临床主要用于解救多种有机磷酸酯类杀虫剂的中毒。对急性有机磷杀虫剂抑制的胆碱酯酶活力有不同程度的复活作用，用于解救多种有机磷酸酯类杀虫剂的中毒。但对马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏、乐果、甲氟磷（dimefox）、丙胺氟磷（mipafox）和八甲磷(schradan)等的中毒效果较差；对氨基甲酸酯杀虫剂所抑制的胆碱酯酶无复活作用。

碘解磷定

合成

冯卫等人[1]提供了一种合成碘解磷定的方法，具体步骤如下：9.38kg水中加入4.61kg 氯解磷定（纯度99.6%）搅拌溶解，控温20℃～30℃滴加 50%碘化钾水溶液（提前配制5.75kg碘化钾+5.75kg水），滴毕有大量黄色固体析出，控温20 ℃～30℃搅拌2小时，离心、淋洗，得碘解磷定粗品。32.23kg水加热升温至70℃～75℃，加入碘解磷定粗品，维持65℃～75℃搅拌10分 钟～30分钟溶解，过滤，滤液缓慢降温至0℃～10℃，并保温搅拌析晶2小时，离心、淋洗、干燥，收料得5.83kg碘解磷定晶型（黄色结晶状粉末），总收率82.7%，纯度99.94%。

该方法制得的碘解磷定晶型，该晶型颗粒性好，结晶度高，稳定性试验证明该碘解磷定晶型在各种苛刻条件均具备较好的稳定性，利于原料药长期储存和制剂应用。使用氯解磷定为原料，经无机碘化物置换成盐，并经简单重结晶即可制得高纯度碘解磷定。所述置换成盐反应及精制均不使用有机溶剂，仅使用水作为反应溶剂。成碘盐 使用廉价且清洁的无机碘盐。该方法晶型制备方法简单、环保，操作方便、成本低廉、更适合 工业化生产，可稳定生产出质量稳定可控，具有明显晶体结构特征的碘解磷定。

参考文献

[1]冯卫,叶存飞,许战锋等.一种碘解磷定的晶型及其制备方法[P].四川省:CN117003689A,2023-11-07.