贝诺酯的应用研究进展——烫伤保护作用

贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林的酯化物，具有解热，镇痛及抗炎作用，其作用机制基本与阿司匹林及对乙酰氨基酚相同。疗效与阿司匹林相似，不良反应比阿司匹林少。特点是较少引起胃肠道出血，患者易于耐受，作用时间比阿司匹林或对乙酰氨基酚长。

针对贝诺酯的其它用途，专利 CN105837393A 公开了一种贝诺酯的药物组合物，制备步骤如下：

(a)将干燥的紫苏叶粉碎，用70～80％乙醇热回流提取，合并提取液，浓缩至无醇味，依次用石油醚、乙酸乙酯和水饱和的正丁醇萃取，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；

(b)步骤(a)中正丁醇萃取物用大孔树脂除杂，先用8％乙醇洗脱6个柱体积，再用70％乙醇洗脱8个柱体积，收集70％洗脱液，减压浓缩得70％乙醇洗脱浓缩物；

(c)步骤(b)中70％乙醇洗脱浓缩物用正相硅胶分离，依次用体积比为50:1、25:1、15:1和5:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到4个组分；

(d)步骤(c)中组分4用正相硅胶进一步分离，依次用体积比为10:1、5:1和2:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到3个组分；

(e)步骤(d)中组分2用十八烷基硅烷键合的反相硅胶分离，用体积百分浓度为70％的甲醇水溶液等度洗脱，收集8～12个柱体积洗脱液，洗脱液减压浓缩得到纯的化合物(Ⅰ)。

将贝诺酯、化合物(Ⅰ)、贝诺酯和化合物(Ⅰ)组合物制成贝诺酯膏状制剂(每克浸膏含贝诺酯0.4g)、化合物(Ⅰ)膏状制剂(每克浸膏含化合物(Ⅰ)0.4g)、贝诺酯和化合物(Ⅰ)组合物膏状制剂(每克浸膏含0.2g贝诺酯+0.2化合物(Ⅰ))。烫伤30min后，烫伤大鼠单笼饲养，分为5组：模型对照组，阳性对照组(湿润烧伤膏)，贝诺酯组、化合物(Ⅰ)组、贝诺酯与化合物(Ⅰ)组合物组，每组20只，置室温25℃、湿度50％环境，自由摄食、饮水。给药组分别在烫伤部位涂相应的药物0.5g/只，每天1次，给药部位用无菌纱布包扎，连续给药2d。

结果表明，贝诺酯和该天然产物化合物(Ⅰ)单独作用时，深度烫伤保护作用一般；二者联合作用时，深度烫伤保护作用显著提高，可以开发成深度烫伤保护的药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。