达拉非尼是什么药

达拉非尼是一种癌症药物，可以干扰体内癌细胞的生长和扩散。Dabrafenib单独使用或与另一种名为trametinib（Mekinist）的药物联合使用。

作用机制

达拉非尼是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂。曲美替尼（是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。两者联合治疗，针对BRAF V600突变阳性黑色素瘤的驱动突变靶点，可以使病灶得到快速且显著的缓解，并改善患者的无进展生存。

生物活性

达拉非尼是一种有些突变形式BRAF 激酶的抑制剂。对 BRAF V600E，BRAF V600K，和 BRAF V600D 酶分别有体外 IC50 值 0.65，0.5，和 1.84 nM。Dabrafenib 还抑制野生型BRAF 和 CRAF 激酶有 IC50 值分别为 3.2 和 5.0 nM，和其他激酶例如 SIK1，NEK11，和 LIMK1 在更高浓度。在 BRAF 基因中有些突变，包括那些导致BRAF V600E，可能导致组成性激活 BRAF激酶可能刺激肿瘤细胞生长。在体外和体内 Dabrafenib 抑制 BRAF V600 突变阳性黑色素瘤细胞生长。

用法与用量

（1）Tafinlar作为单药开始治疗前确证在肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。Tafinlar与曲美替尼开始联用治疗前确认肿瘤样品中存在BRAF V600E或V600K突变。  

（2）Tafinlar的推荐剂量是150 mg口服每天2次作为单药或与曲美替尼联用2 mg口服每天1次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用Tafinlar。

副作用

达拉非尼单药，最常见达拉非尼不良反应(≥20%)是头痛，发热，关节炎，乳头状瘤，脱发，和掌跖红肿疼痛综合征。达拉非尼与曲美替尼联用，最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。