阿糖腺苷的作用与功效

作用机理

阿糖腺苷通过干扰病毒DNA的合成起作用。它是核苷类似物，因此必须被磷酸化才能具有活性。这是一个三步过程，其中阿糖腺苷被激酶依次磷酸化为三磷酸ara-ATP。这是阿糖腺苷的活性形式，既是病毒DNA聚合酶的抑制剂又是其底物。

当用作病毒DNA聚合酶的底物时，ara-ATP竞争性地抑制dATP，导致“有缺陷的” DNA形成。这是将ara-ATP掺入DNA链中，取代许多腺苷碱基的地方。由于不能再建立磷酸二酯桥，使链不稳定，因此导致了DNA合成的阻止。维达拉滨三磷酸（ara-ATP）也抑制RNA聚腺苷酸化。防止HIV-1和其他逆转录病毒必不可少的聚腺苷酸化；和S-腺苷同型半胱氨酸水解酶，可防止转甲基反应。除阿糖腺苷外，二磷酸阿糖腺苷（ara-ADP）也具有抑制作用。其他核苷类似物需要进行三磷酸化才能产生任何抗病毒作用，但ara-ADP会抑制核糖核苷酸还原酶。

功效

阿糖腺苷是一种抗病毒药，对疱疹病毒，痘病毒，弹状病毒，肝炎病毒和某些RNA肿瘤病毒具有活性。3％眼药膏Vira-A用于治疗由HSV-1和HSV-2引起的急性角膜结膜炎和复发性浅表性角膜炎。维达拉滨还用于治疗艾滋病患者的带状疱疹，减少病变的形成和病毒脱落的持续时间。维达拉滨的许多先前用途已被阿昔洛韦取代，由于静脉内给药需要住院治疗，并且阿昔洛韦具有更高的选择性，更低的抑制浓度和更高的效力。

副作用

毒性副作用很少见，但据报道，每天接受高剂量静脉注射的患者中，高浓度的阿糖腺苷有恶心，呕吐，白血球减少和血小板减少症的发生。