甲氧苄啶的产品特性和合成工艺

甲氧苄啶（TMP）作为磺胺类增效剂，具有广谱、高效、低毒等优点，抗菌谱与磺胺类药物相似。它通常与多种抗生素形成复合制剂；它可单独用于治疗由细菌引起的简单尿路感染。

甲氧苄啶除被列入中国药典外，还被列入美国、英国、德国等国家的药典和欧洲药典。

产品特性

1.特性：新型口服广谱抗菌药物。抗菌谱与磺胺药物相似而效力较强，对多种革兰氏阳性和阴性细菌有效。由于细菌对本品将易产生耐药性，故不宜单独作为抗菌药使用。甲氧苄啶与磺胺药合用可使抗菌作用增强数倍至数十倍。该品主要作磺胺类药的增效药。一般按1：5的比例使用。也可作为兽药，治疗禽类大肠肝菌引起的败血症，鸡白痢，禽伤寒，霍乱，呼吸系统继发性细菌感染等。还可用于球虫病的治疗。

2.作用机制：甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶的可逆抑制剂，二氢叶酸还原酶是催化二氢叶酸(DHF)生成四氢叶酸(THF)的主要酶之一。四氢叶酸对细菌核酸和蛋白质的生物合成是必要的，并最终对细菌的持续生存产生抑制作用，从而产生杀菌活性。与哺乳动物相比，甲氧苄氨嘧啶与细菌二氢叶酸还原酶具有更强的亲和力，这使得甲氧苄氨嘧啶可以选择性地干扰细菌的生物合成过程。

技术工艺路线

1.以三甲氧基苯甲醛为原料，先与甲氧基丙腈缩合生成3'4'5'-三甲氧基-2氰基-3甲氧基丙烯，然后在甲醇/甲醇钠中与硝酸胍环合而得甲氧苄啶。

2.三甲氧基苯甲醛经缩合、环合而得甲氧苄啶。