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京尼平的性质与应用

发布日期:2023/7/27 8:56:44

京尼平,英文名为Genipin,常温常压下为白色或者灰白色结晶固体,不溶于水。该化合物是一种天然的交联剂,一般采用从栀子中提取京尼平苷,再用β-葡萄糖苷酶水解,然后用乙醚萃取、真空浓缩、重结晶而制得。该物质具有多种生物活性包括蛋白质调节,抗肿瘤,抗炎症,免疫抑制,抗血栓形成等。此外,该物质可能对海马神经元具有保护作用,有助于维护神经系统健康。

京尼平的性状图

图1 京尼平的性状图

基本信息

京尼平的制备方法一般采用从栀子中提取京尼平苷,再用β-葡萄糖苷酶水解,然后用乙醚萃取、真空浓缩、重结晶而制得,也可以采用微生物转化法制备。京尼平苷在杜仲和栀子中含量均较高,达到3-8%左右,但由于栀子栽培容易、产量大,因此该物质的生产主要以栀子为原料。据江西省抚州市农业部门统计,栀子鲜果亩产可达千斤,栀子特别适合赣东丘陵地带特殊的酸性红壤土和温湿气候,近年来在抚州市临川区、金溪县等得到大量种植。由于技术问题,栀子产品主要销售为栀子干果和栀子黄色素粗产品等低附加值产品,因此,迫切需要研究栀子的综合开发技术,特别是栀子黄废液再利用技术。

性质

京尼平来源于栀子果实,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂。该物质是一种优良的天然生物交联剂,可以与蛋白质、胶原、明胶和壳聚糖等交联制作生物材料(如人造骨骼、伤口包扎材料等,其毒性远低于戊二醛和其他常用化学交联剂。该物质也可用于治疗肝脏疾病、降压、通便等。以色列一家医疗中心的研究结果表明,京尼平可以缓解II型糖尿病的症状,它也可用做指纹采集试剂和制备固定化酶的交联剂。[1]

应用

抗胆碱性

京尼平具有多种生物活性,包括蛋白质调节,抗肿瘤,抗炎症,免疫抑制,抗血栓形成和对海马神经元的保护。该物质也可用于2型糖尿病研究,该物质对胃机能呈抗胆碱性的抑制作用。该化合物对胃机能呈抗胆碱性的抑制作用,是迄今发现的环烯醚萜苷中抑制诱变剂诱变活性最强的物质。抗胆碱性是指该化合物可以阻断或减弱胆碱能神经传递,抑制胆碱能神经的作用。这可能导致胃肠道平滑肌的松弛,从而减少胃肠蠕动,延缓胃肠道的运动。

抑制诱变剂活性

此外,京尼平在抑制诱变剂诱变活性方面也表现出较强的效果,诱变剂是一类能够引起DNA突变或其他遗传变异的化学物质,抑制诱变剂的诱变活性意味着该物质可能能够减少或阻止这些化学物质对DNA的损害作用,从而有潜在的抗癌作用。此外,在生物体内它可以防止脂质过氧化和一氧化氮的产生,它可以保护海马神经元免受阿尔茨海默氏症β淀粉样蛋白的毒性,它也具有抗炎和抗血管生成的作用。京尼平也可以参与药物输送系统,在生物化学基础研究中有广泛的应用。需要说明的是该物质可作为一种天然产物,其具体的药理作用和抗胃机能、抑制诱变剂诱变活性的机制还需要进一步深入的研究和验证。然而,它的独特性质使得它在医药和生物学领域具有很大的潜力,可能对胃肠道疾病和癌症治疗提供有益的帮助,但在将其应用于医药领域时,仍需谨慎评估其安全性和有效性,并进行进一步的临床研究。[1-2]

储存条件

京尼平是一种天然产物,其稳定性可能在长时间暴露在空气中受到影响,导致其含量降低。因此该物质应该在低温环境下保存,在冰箱或冷冻库中保存,低温可以有助于减缓其分解和降解速度,从而保持较高的含量。需要说明的是长时间暴露在空气中可能导致该物质与空气中的氧气和湿气发生反应,从而导致其分解和降解。因此,在使用京尼平时,应尽量避免将其长时间暴露在空气中,尤其是在高温和高湿度环境下。

参考文献

[1] Parton LE, et al. Nature. 2007, 449: 228-232.

[2] Kim BC, et al. Biochem Pharmacol. 2005,70(9):1398-1407.

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