伊布莫仑甲磺酸盐的药理性质

伊布莫仑甲磺酸盐，英文名为Ibutamoren Mesylate，常温常压下为白色或者灰白色固体粉末，是一种有效的，非肽类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。伊布莫仑甲磺酸盐是一种选择性雄激素受体调节剂，其作用是用来调节人体内雄激素受体，需要说明的是它并不是通过提高外源雄激素来提高人体的肌肉生长率，而是通过调节人体对于内源雄激素的利用率。

图1 伊布莫仑甲磺酸盐的性状图

药理性质

促进肽类激素形成

伊布莫仑甲磺酸盐是一种非肽类的可以口服增加生长激素GH的补剂，伊布莫仑甲磺酸盐是介于药物与补给品之间的物质。一般来说，蛋白粉等补给品摄入至人体内，其实是没有特别显著的效果的，而类固醇类的药物属于外援睾酮激素，一旦摄入就会增加非常快的作用。而伊布莫仑甲磺酸盐的作用就是增加我们内源分泌的生长激素GH，从而增加IGF-1的血浓度，它能促进肽类激素在体内的产生从而达到瘦体重增长的一种物质。伊布莫仑甲磺酸盐其实感觉更接近处于肽类与补给品的之间，不过伊布莫仑甲磺酸盐对GH的提高和释放是单一性的，它会刺激下丘脑垂体对GH生长激素的产生于释放速度，从而同时增加IGF-1的血浓度，达到增肌的目的。伊布莫仑甲磺酸盐属于一种SARMS中增长肌肉促进瘦体重的作用，而该物质又不同于类固醇因此对内源没有压制，也不伤肝，口服方便。作为一种口服有效的促生长激素分泌，伊布莫仑甲磺酸盐模仿GH刺激内源性激素的作用，它已被证明增加释放，并产生持续增长的血浆激素，包括生长激素和IGF-1，但不影响皮质醇水平。[1]

提高生长激素脉搏强度

伊布莫仑甲磺酸盐在提高生长激素脉搏强度方面的积极作用如下: 一是抑制生长抑素受体的信号；二是提高生长激素释放激素(GHRH)的生长激素信号放大和增加GHRH的整体生产和释放。[2]

参考文献

[1] Zheng H, et al. Mol Endocrinol. 1997; 11(11): 1709-1717.

[2] Prahalada S, et al.  Horm Metab Res. 1999; 31(2-3): 133-137.