2-甲胺基-3-吡啶甲醇合成艾沙康唑

2-甲胺基-3-吡啶甲醇，英文名为2-(Methylamino)pyridine-3-methanol，是一种常用的有机合成与医药化学中间体，多用于基础化学研究和医药生产过程中，例如它是药物分子艾沙康唑的关键合成中间体。2-甲胺基-3-吡啶甲醇结构中含有一个吡啶环和氨基基团，具有显著的碱性和亲和性。

结构性质

2-甲胺基-3-吡啶甲醇结构中的氨基和羟基都具有较好的亲核性，可与常见的亲电试剂例如烷基卤化物，酸酐等进行亲核取代反应。

图1 2-甲胺基-3-吡啶甲醇的衍生化

在一个干燥的反应烧瓶中，于氮气氛围下，将2-甲胺基-3-吡啶甲醇加入二碳酸二叔丁酯在干燥的四氢呋喃（8毫升）中的溶液里。然后向上述反应混合物中加入4-二甲氨基吡啶催化剂，所得的反应混合物在室温下搅拌反应若干个小时。反应结束后，直接将反应混合物在减压下进行浓缩处理，然后向所得的残余物中加入乙酸乙酯和水进行萃取，分离出有机层并用无水硫酸钠进行干燥处理，过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩。所得的残余物通过硅胶柱色谱法进行分离纯化，即可得到目标产物分子。[1]

合成药物艾沙康唑

2-甲胺基-3-吡啶甲醇是一种有机合成与原料药中间体，可用于制备有机功能分子和药物分子，例如2-甲胺基-3-吡啶甲醇是药物分子艾沙康唑的合成原料，艾沙康唑是第二代三唑类抗真菌药，具有广谱的抗真菌活性和良好的药代动力学特性和安全性，其临床应用也日渐广泛。艾沙康唑兼具强效与安全的三唑类药物，抗菌谱广，疗效良好，代谢稳定，不良反应少，药物相互作用小,已获得多项指南的一致推荐，用于治疗成人侵袭性曲霉病和侵袭性毛霉病。鉴于艾沙康唑的优异治疗效果，该药物也被称为临床侵袭性真菌治疗的“明日之星”。[2]

参考文献

[1] Kamiyama, Keiji; Chinese Patent, Patent number: CN1678315.

[2] 艾沙康唑使用说明书