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依诺肝素与磺达肝癸钠的区别

发布日期:2023/5/8 10:22:27

依诺肝素与磺达肝癸钠都是抗凝药,均具有抗凝作用,主要用于防治血栓形成或血栓栓塞性疾病。也可根据医嘱,用于妇产科复发性流产、反复生化妊娠、试管移植、妇科手术静脉血栓预防等。

磺达肝癸钠

一、来源不同

依诺肝素是低分子肝素中的一种,是普通肝素裂解后的活性部分小分子片断(一般提取于猪小肠)。

磺达肝癸钠则不是低分子肝素,它是一种类似于低分子肝素人工合成的Xa因子选择性抑制剂。

二、抗凝机制不同

抗凝血酶是血浆中一种抗凝血酶,可通过抑制活化的凝血因子VIIIa、IX、XI及XII丝氨酸蛋白酶的活性维持机体出凝血平衡,其作用约占抗凝系统总活性的70%。

依诺肝素、磺达肝癸钠与抗凝血酶III结合后,增加抗凝血酶与凝血因子Xa的亲和力,发挥抗凝血因子Xa作用。

但是,分子量较大的肝素(分子量>5400KD)能与抗凝血酶III、凝血因子IIa同时结合,发挥抗凝血因子IIA作用。

好比依诺肝素,平均分子量3800~5000,抗 Xa/ IIa活性比较高,且依诺肝素在制备过程中是不经亚硝酸裂解,不易混入危害大的N-NO基和亚硝酸盐杂质,用药安全。而磺达肝癸钠不与血小板结合,不能抑制血小板聚集,只有抗Xa因子活性。

三、分子量不同

依诺肝素钠属于低分子肝素,其分子量为3800-5000KD。而磺达肝癸钠的分子量为1728KD。

也正因为分子量大小的不同,依诺肝素钠不通过胎盘屏障,磺达肝癸钠可通过胎盘屏障。

四、半衰期不同

依诺肝素和磺达肝癸钠均为皮下注射给药。单次皮下注射后依诺肝素的半衰期为4小时,经皮注射依诺肝素能迅速并几乎能完全被吸收,可以说生物利用度可达100%。

而磺达肝癸钠的半衰期为17-21小时,持续效果时间长,一般情况下每日皮下注射1支即可。

五、出血风险

依诺肝素和磺达肝癸钠均通过肾脏排泄、肾脏功能不全的患者可能发生蓄积,导致出血。

故使用依诺肝素钠和磺达肝癸钠都有一定的出血风险,但这都属于正常的不良反应。大多数患者只要掌握正确的注射方法可以在一定程度上避免出血率。其次,还可以选择5切面针头和带安全装置的依诺肝素钠注射液,比如普洛静,它可大大减少出血率和疼痛感,用起来便携舒适,安全易操作。

六、妊娠期推荐等级不同

除非明确需要,磺达肝癸钠不应用于孕妇。因为经过实验,发现磺达肝癸钠可泌入大鼠乳汁中,但尚不知磺达肝癸钠是否能分泌入人乳中。故在磺达肝癸钠治疗期间不推荐哺乳。

而依诺肝素既不通过胎盘亦不通过母乳,在怀孕和哺乳期均可使用,安全性和不良反应发生率较低。

此外,在广东省药学会《超药品说明书用药目录(2022年版)》中,依诺肝素在“产科抗磷脂综合征”适应症的有效性和推荐等级均为Class Ⅰ(治疗有效、推荐);而磺达肝癸钠未作推荐。

总结:

磺达肝癸钠和依诺肝素均具有抗凝效果,相比较而言,来源、分子量、吸收效果还有不良反应,均具有相关的区别。一般在孕产期间,优先使用如依诺肝素等的低分子肝素,在对肝素出现严重过敏反应的情况下,可以考虑用磺达肝癸钠。

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