甲磺酸伊马替尼的作用与制备
发布日期:2023/4/7 11:24:03
甲磺酸伊马替尼是瑞士诺华公司开发的一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，属苯胺喹唑啉类化合物。FDA已于2001年5月批准用于治疗慢性骨髓性白血病，2002年2月FDA进一歩批准甲磺酸伊马替尼用于胃肠基质肿瘤的治疗。L晶型的制备方法
作用
甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的増殖和诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF)受体、干细胞因子（SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由TOGF和SCF介导的细胞行为。
L晶型的制备方法
CN102659762A公开涉及一种甲磺酸伊马替尼的新晶型L晶型，该晶型在XRPD图谱上2θ角为10.575的位置有最强特征峰，2θ角为18.732的位置上具有其次强特征峰，次强特征峰相对强度不超过75%。
本发明还涉及所述L晶型的制备方法：
①将伊马替尼溶于或悬浮于反应溶剂中，加入反应器中，将反应体系升温至反应温度；
②滴加甲磺酸，滴加完毕保温反应；
③保温搅拌析晶；
④过滤，淋洗滤饼；
⑤真空干燥，得类白色固体甲磺酸伊马替尼L晶型。
本发明L晶型易于制备，具有较好的稳定性和制剂成型性，操作简单、重现性强、适于工业化生产高纯度L型甲磺酸伊马替尼。
