苯甲酸利扎曲坦的用药说明和药物警戒

苯甲酸利扎曲坦是5-羟色胺1B/1D受体激动药，主要用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗，不适用于预防偏头痛，不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。

图1 苯甲酸利扎曲坦胶囊

制剂规格

苯甲酸利扎曲坦有好几种制剂和规格，它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样，各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。苯甲酸利扎曲坦片剂：5毫克；10毫克。苯甲酸利扎曲坦口腔崩解片：5毫克；10毫克。利扎曲坦胶囊：5毫克。

功效

苯甲酸利扎曲坦主要用于治疗急性偏头痛，对有或无先兆及与月经相关的偏头痛均有效，能减轻头痛、逆转功能性障碍。

用法用量

苯甲酸利扎曲坦为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。初始口服剂量为5毫克或10毫克，如无效可在2小时后重复给药。常规剂量为5-10毫克，一天最高剂量为30毫克。对已预防性服用普萘洛尔的患者，初始剂量为5毫克，如无效可在2小时后重复给药。常规剂量为5毫克，一天最高剂量为15毫克。儿童常规剂量：偏头痛的紧急治疗，口服给药，6～17岁的儿童，依据患者体重给药，体重小于40千克的患儿，一次5毫克；体重大于或等于40千克的患儿，一次10毫克。

用药说明

用药前后及用药期间应监测血压、心率；用于偏头痛发作头痛期的紧急治疗，不能用于预防偏头痛发作，对丛集性头痛的安全性和有效性尚未建立，在偏头痛急性发作时给药比在发作后期给药起效快；食物可使苯甲酸利扎曲坦的血药浓度达峰时间延迟1小时；苯甲酸利扎曲坦口腔崩解片可在舌上溶解，随唾液吞服，不必额外饮水；在偏头痛急性发作时给药越快越好；偏头痛一次性发作，如患者对本药的首次剂量无反应，应于第2次给药前进行重新诊断；本药可与黑色素结合，可能导致蓄积中毒，故长期用药可能对眼睛有影响，应注意监测；本药口腔崩解片中含有苯丙氨酸，苯丙酮尿症患者应慎用。服用苯甲酸利扎曲普坦片需注意， 如果患者血压明显升高，不容易控制，不宜使用此药物。如果患者有严重的缺血性心脏病，比如心绞痛、心肌梗，也是使用此药物的禁忌症。如果患者正在服用单胺氧化酶抑制剂，也不能使用此药物进行治疗。[1]

副作用

苯甲酸利扎曲普坦片可能会有一定的副作用，常见的不良反应有寒颤、宿醉效应、腹胀，和发热、晕厥、水肿等。心血管系统方面，常见的有心悸、心动过速、四肢发冷，和血压增高、心律不齐等。消化系统方面，可见的有腹泻、呕吐、消化不良，以及口渴、反酸等。运动系统方面，偶可见肌无力、肌肉僵直、肌肉痛等。神经精神系统方面，常见的有感觉迟钝、记忆力减退、兴奋和震颤等。呼吸系统方面，可见有呼吸困难、咽炎、鼻炎，以及鼻充血等。皮肤组织，可见脸红，偶可见出汗、瘙痒、皮疹等。对于不同的患者，应用苯甲酸利扎曲普坦片的效果是不一样的，但是大部分偏头痛的患者通过应用这种药物之后，可以导致颅内血管收缩，可以抑制三叉神经疼痛通路当中神经肽的释放和传递，因此可以起到治疗偏头痛的作用。大部分患者的效果是比较好的，但是建议存在头痛的患者一定要到正规的医院进行治疗，假如已经明确诊断为偏头痛，并且患者也没有其他的禁忌症，患者可能会应用此种药物进行治疗。建议这些患者不能滥用药物，一定要遵照医嘱，规范的用药，不能随意的增药或者减量。[2-3]

药物警戒

据《世界卫生组织药品通讯》2019年第4期报道，日本厚生劳动省（MHLW）及药品和医疗器械管理局（PMDA）宣布，普坦（曲坦）类药物的说明书应进行修订，增加药物过度使用引起的头痛等不良反应提示。近三年在日本收到6例由于药物的过度使用引起头痛的报告。这6例病例，不能排除药物与事件之间的因果关系。

参考文献

[1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品.2015年版.北京：中国医药科技出版社，2017.

[2] 国家药典委员会.中华人民共和国药典.2015年版. 北京：中国医药科技出版社，2015.

[3] 陈新谦，金有豫，汤光.新编药物学.第17版.北京：人民卫生出版社，2014.