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异去氢钩藤碱的应用

发布日期:2019/12/20 7:42:38

背景及概述[1][2]

钩藤,是茜草科钩藤属常绿藤本植物,攀援状灌木,茎枝方柱形纤细无毛,叶纸质呈椭圆形,头状花序。钩藤以带钩的茎枝入药,它具有清热平肝,息风定惊功效,现代药理实验还证明钩藤有降压作用,因此具有很高的药用价值。异去氢钩藤碱为钩藤碱的一种,异去氢钩藤碱( isocorynoxeine) 是中药钩藤中主要生物碱类成分之一,具有降压、镇静、抗惊厥和神经元保护等药理活性,是钩藤中治疗高血压的有效成分。目前对异去氢钩藤碱在体内代谢研究较少。

结构

应用[2-3]

研究表明,异去氢钩藤碱能有效的挽救神经毒素MPTP对多巴胺能神经元的毒性作用,对多巴胺能神经元有保护作用,异去氢钩藤碱能有效反转多巴胺能神经元的死亡,对多巴胺能神经元 起到了良好的保护作用,为治疗帕金森病药物、抗抑郁症药物、治疗阿尔茨海默病药物的开发提供了新的思路和可能,尤其是作为治疗帕金森病的药物,效果更为突出。

此外,研究表明去氢钩藤碱和异去氢钩藤碱具有扩血管、降低心脏后负荷、减轻心脏负担、降低心肌耗氧量的作用,可用于制备抗心绞痛药物;去氢钩藤碱具有负性肌力作用,直接降低心肌耗氧量,具有双重降低心肌耗氧量作用;去氢钩藤碱和异去氢钩藤碱具有可提高心室肌兴奋阈值、降低心室肌收缩频率的作用,可用于治疗室性心动过速;去氢钩藤碱和异去氢钩藤碱可作为质量鉴定钩藤及其有效部位的标志分子。

另外异去氢钩藤碱还可作为交联剂使用,如用于一种三氟拉嗪分子印迹电化学传感器的制备中,以三氟拉嗪为模板分子、幼枝含断氧化马钱子苷为功能单体、偶氮二异丁腈为引发剂、纳米粘土为掺杂剂,以异去氢钩藤碱作为交联剂,制备了高灵敏度的纳米粘土掺杂的三氟拉嗪分子印迹电化学传感器,该分析方法简单实用,克服了以往分析方法复杂、设备昂贵、灵敏度低的缺点。

主要参考资料

[1] 异去氢钩藤碱在人和大鼠肠道菌群中代谢产物的鉴定

[2] CN201810022485.2 一种异去氢钩藤碱在制备具有神经保护作用的药物中的应用

[3] CN201010294931.9去氢钩藤碱及其异构体在制备药物中的用途

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