硼酸苯汞的合成与生物活性

硼酸苯汞，英文名为Phenylmercuric borate，简称为PHB。硼酸苯汞是一种常用的药用辅料，由氢氧苯汞与硼酸缩合反应得到，具有一定的抗菌性能。硼酸苯汞(局部杀菌药)被用作乙酸苯汞或硝酸苯汞的替代抗菌防腐剂，它是一种外用防腐剂和消毒剂可用于抗菌防腐剂的合成。

合成方法

图1 硼酸苯汞的合成路线

往反应釜中加入1.198 kg氢氧苯汞与0.251 kg硼酸硼酸，再往反应体系中加入23.96 L水作为反应溶剂，得到的反应混合物90度下搅拌反应15分钟。反应结束后，趁热将温热的反应粗溶液通过一层木炭过滤，并将滤液冷却至室温。反应体系在室温的条件下进行过滤，然后用蒸馏水洗涤滤饼，并在60-70度下干燥即可得到目标产物分子硼酸苯汞，1Kg。[1]

生物活性

硼酸苯汞(局部杀菌药)对大肠杆菌作用方式的研究

根据文献报道，硼酸苯汞(局部杀菌药) ( PHB )可以快速地被大肠杆菌细胞吸收，并且可以直接结合到相应的固定位点。硼酸苯汞能够快速渗入大肠杆菌中的可能原因是[苯汞基]+阳离子具有一定的亲油性。与硼酸苯汞作用蛋白质结果相比，硼酸苯汞在细胞内的分布比较均匀，这个实验结果表明硼酸苯汞对蛋白质的特异性较低，所有测试的蛋白质似乎都是硼酸苯汞潜在的固定位点。但是从结构上看，硼酸苯汞在蛋白质上的分布更加分化，需要说明的是实验结果表明大肠杆菌的细胞壁和可溶的细胞质部分不构成硼酸苯汞的重要固定位点。相反，细胞质膜似乎是硼酸苯汞的优先固定的部位。此外，硼酸苯汞在体内的分布极有可能更多地分布在细胞质膜上，因为细胞的均一化过程溶解了很大一部分与膜相关的蛋白。在膜上，硼酸苯汞的一个重要部分似乎与核糖体尤其是核糖体蛋白相关。[2]

医药用途

硼酸苯汞的医药应用和醋酸苯汞和硝酸苯汞类似，但是其的刺激性小于醋酸苯汞和硝酸苯汞，主要作为抗菌防腐剂,可用于局部用药物制剂中。

参考文献

[1] Popovici, Maria-Magdalena. Process for purification of phenylmercuric borate, Patent 1994，RO 107829

[2] Cortat M. Zentralbl Bakteriol Orig B. 1978 Jun;166(6):517-27. PMID: 358679.