雷莫拉宁

从20世纪80年代至今，革兰氏阳性菌的临床感染比例显著上升，其耐药性问题也渐渐成为人类面临的最严峻挑战之一，临床上治疗这类感染性疾病一般主要是使用青霉素、头孢菌素等β-内酰胺类药物，另外还有红霉素和糖肽类抗生素等大环内酯类药物。而在临床上使用的糖肽类抗生素一般也就是万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁这几种。

在万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁投入使用初期，他们可以说是治疗革兰氏阳性菌引起的严重感染的最有效的药物，但是随着他们的广泛使用以及临床中的不合理用药现象，细菌的耐药性问题日益突出。如金黄色葡萄球菌对万古霉素的耐药性的增加；肠球菌对万古霉素的耐药性的增加，替考拉宁与万古霉素存在部分交叉耐药的问题等。这就使得尽快寻找新的糖肽类抗生素来替代万古霉素和替考拉宁逐渐成为一种迫切的需要。在目前正在开发的几种新型抗生素中，雷莫拉宁可以说是最有价值的一种。

用途

雷莫拉宁是一种糖肽类抗生素，可治疗VRE、艰难梭菌感染。

提取来源

来自于游动放线菌发酵液分离。

抗菌活性

雷莫拉宁对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA）、万古霉素耐药肠球菌（VRE）以及一些抗红霉素和氨苄西林的革兰素阳性菌均有抑菌活性，至今还没有发现革兰氏阳性病原菌对这种抗生素耐药。

雷莫拉宁能够抑制多种革兰氏染色阳性有机体、包括18种艰难梭菌(C. difficile)的生长，不过对革兰氏阴性菌的活性较低。以前的研究就已经证明雷莫拉宁对艰难梭菌具有抗菌活性，艰难梭菌是一种能够引起严重腹泻和假性肠膜炎的芽胞杆菌。在胃肠道中含有丰富的厌氧菌，革兰氏染色阴性的厌氧菌可以维持胃肠健康。所以如Citron女士所证实一样，雷莫拉宁只对革兰氏染色阳性菌起作用，因此该药可以有效地从肠道中剔除有害菌，同时对正常菌群的破坏作用小于其他抗微生物药物。

作用机制

根据化学结构中脂肪酸侧链的不同，莫雷拉宁分为A1、A2、A3三种组分。在革兰氏阳性菌细胞壁生物合成中，雷莫拉宁通过竞争性结合羰基转移酶的底物II型脂，抑制肽聚糖的合成。