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甘氨茶碱钠的副作用

发布日期:2021/12/6 13:41:16

甘氨茶碱钠为平喘药,是水溶性茶碱衍生物,作用与氨茶碱相同。

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药理作用

甘氨茶碱钠可以松弛支 气管、肠道及胆道等多种平滑肌,抑制过敏介质释放,对支气管黏膜的充血、 水肿也有缓解作用;增加心排血量,扩张肾脏入球和出球小动脉,增加肾小球 滤过率和肾血流量,抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子,减少肾小管对钠和水 的重吸收,具有利尿作用;增加离体骨骼肌的收缩力;在慢性阻塞性肺疾病 时,改善膈肌收缩力,减轻呼吸肌的疲劳。此外,本药还具有舒张冠状动脉、 外周血管和胆管的作用。 

药动学

口服吸收后分解为茶碱。成人口服本药 330mg,2h 左右茶碱血药浓度达峰 值(15.62±0.64)μg/ml,5~6h 后主要经肝脏代谢,余经尿排出。

适应证

1.适用于支气管哮喘、哮喘型支气管炎、阻塞性肺气肿等可缓解喘息症 状,与 β 受体激动药合用可提高疗效。 2.也可用于心源性哮喘。 3.还可用于胆绞痛。

副作用

甘氨茶碱钠的毒性常出现在血清浓度为 15~20μg/ml 时,特别是在治疗开始。早 期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等;当血清浓度超过 20μg/ml 时,可出 现心动过速、心律失常;当血清浓度超过 40μg/ml 时,可出现发热、脱水、惊 厥等反应,严重的甚至可有呼吸、心跳停止而致死。

用法用量

1.成人常规剂量:口服给药:一次 138mg(按无水茶碱计),一日 3 次,饭 后服。直肠给药:一次 800mg,一日 2 次。喷雾吸入:5%~10%的溶液,一次 2ml,每 4 小时 1 次。静脉注射:一次 400mg,缓慢注入,如能耐受,可逐渐增 至一次 800mg,一日 3~4 次。肾功能不全时剂量:在停用合用药物后,血清茶 碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。 肝功能不全时剂量:同肾功能不全时剂量。其他疾病时剂量:使用某些药物的 患者及茶碱清除率降低者,用法用量同肾功能不全时剂量。 2.儿童常规剂量:口服给药:饭后服,具体如下:1~6 岁:一次 60~ 120mg,一日 3 次。6~12 岁:一次 120~180mg,一日 3 次。

药物相互作用

1.地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,与本药合用,可增加本 药血药浓度和毒性。 2.西咪替丁可降低本药肝脏清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度和毒 性。 3.与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加后者作用和毒性。 4.与美西律合用,可降低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂 量。 5.某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素,氟喹诺 酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星及克林霉素、林可霉素、 四环素等可降低茶碱清除率,增高其血药浓度,尤以红霉素和依诺沙星为著, 当茶碱与上述药物合用时,应适当减量。 6.苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除;茶碱也 干扰苯妥英的吸收,两者血浆中浓度均下降,合用时应调整剂量。 7.与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加,影响锂盐的作用。

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