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洛铂的应用

发布日期:2021/11/19 13:52:13

洛铂(Lobaplatin,D-19466)又名洛巴铂,是继顺铂、卡铂之后由德国爱斯达制药股份有限公司(ASTA Medica AG)研发的第三代铂类抗肿瘤药物。其化学名称为:1,2-二甲基-环丁烷-乳酸合铂。

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背景

近年来,儿童恶性肿瘤的发病率逐年上升,已成为严重危害儿童健康和生命的疾 病。神经母细胞肿瘤(neuroblastoma ,NB)起源于交感神经系统的原始神经嵴细胞的胚胎性 肿瘤,交感神经链、肾上腺髓质是最常见的原发部位。NB是儿童最常见的实体肿瘤之一,占 所有儿童肿瘤的8%〜10%,占婴儿总癌症发病率的28%,为婴儿发病率最高的恶性肿瘤。 NB病死率高,占所有小儿恶性肿瘤死亡病死率的15%,其发病多为5岁以下,大约有1%家族 史。我国每年新发病3000例左右,有将近一半的神经母细胞瘤发生在2岁以内的婴幼儿。神经母细胞瘤属于神经内分泌性肿瘤,可以起源于交感神经系统的任意神经脊部位,其主要转移途径为淋巴及血行。在局限性病变病人中约35%有局部淋巴结浸润,血行转移主要发生于骨髓、骨、肝和皮肤,终末期或复发时可有脑和肺转移。神经母细胞瘤临床表现复杂多样,恶性程度高,病情进展迅速,早期易发生转移,多数患儿(大于50%)诊断之后处于晚期高危状态,预后较差,长期存活率低。

应用

现有技术表明,洛铂对多种动物和人肿瘤细胞株有明确的细胞毒作用,与顺铂的抑瘤作用相当或者更好,克服了顺铂的肾毒性、消化道毒性,骨髓抑制比卡铂轻,且与顺铂无交叉耐药。洛铂副作用比顺铂和卡铂低,抗肿瘤活性强,毒性较小,安全,溶解度好,在水 中稳定,主要用于乳腺癌、小细胞肺癌及慢性粒细胞性白血病的治疗。

洛铂是最新的第三代铂类化疗药,与顺铂(代)、卡铂(第二代)相比,对恶性肿瘤的治疗效果相当或更好,且对人体毒性更小,副作用最小,更为安全。洛铂抗瘤谱广泛,对多个癌种有效。洛铂对治疗神经母细胞瘤具有显著的疗效,其副作用小,临床用药更为安 全。

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