溴化新斯的明的药理作用

药理作用

溴化新斯的明具有抗胆碱酯酶作用，且能直接激动骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体，故对骨骼肌的作用较强。而对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道平滑肌可促进胃收缩和增加胃酸分泌，在食道明显弛缓和扩张的病人，溴新斯的明能有效地提高食道张力。溴新斯的明可促进小肠、大肠，尤其是结肠的蠕动，促进内容物向下推进。

药代动力学

溴化新斯的明口服吸收差且不规则。口服达峰时间为1-3小时，平均血浆半衰期为0.87小时，生物利用度为1%-2%。在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短，但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解，亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%，15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。本品血清蛋白结合率为15%-25%，但进入中枢神经系统的药物很少。

适应症

溴化新斯的明可用于重症肌无力、手术后功能性肠胀气及尿潴留。

用法用量

口服，常用量 一次15mg（1片），一日3次，重症肌无力的患者用量视病情而定；极量 一次30mg（2片），一日100mg（6片）。

禁忌症

（1）对过敏体质者禁用。

（2）癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或尿道梗阻及哮喘病人忌用。

（3）心率失常、心率减慢、血压下降、迷走神经张力升高和帕金森症等慎用。

注意事项

口服过量时，应洗胃、早期维持呼吸，并常规给予阿托品对抗之。