氟甲睾酮的作用和主要用途

概述

氟甲睾酮（甾体）它的作用及应用与甲基睾丸酮相似，特点是在体内代谢比较慢，作用持续较长，血浆t₁/2约为10h。肝病患者避免长期服用。口服5-10mg/次，1.2次/d。片剂：5mg，10mg。可治疗睾丸功能不全、用于更年期、转移性乳腺癌和卵巢癌老年性骨质疏松症以及长期或大量应用糖皮质激素的病人。氟甲睾酮是衍生自睾酮的口服合成代谢类固醇。更具体地说，它是通过加入11-β-羟基和9-α-氟基团而不同的甲基睾酮衍生物，结果成为一种强效的口腔活性不可芳香化类固醇，具有极强的雄激素特性。氟甲睾酮比睾丸激素的雄激素性要高得多，与此同时，这种药物的合成代谢作用被认为是适度的，这使得氟甲睾酮是一种增加力量的药物，但不是获得肌肉质量的最理想的药剂。服用氟甲睾酮的主要作用是增加力量，增加肌肉密度，增加清晰度，但只有适度的增加。

药理作用

氟甲睾酮药理作用是与睾酮相似，但在体内分解缓慢，作用持久，其雄激素较睾酮强10倍，其蛋白同化作用则强20倍。转移性乳腺癌和卵巢癌应用睾丸酮治疗常可暂时减轻症状，作用原理未明，可能与其抗雌性激素作用有关，也可能通过反馈性抑制腺垂体激素分泌，从而减少卵巢分泌雌激素。子宫肌瘤应用于雄激素治疗，常常能抑制肌瘤继续地生长，这可能与其抗雌激素有关。

主要用途

1. 睾丸功能不全(无睾症类无睾症，隐睾症)用睾丸酮作替代治疗期间，能促使阴茎及第二性征发育。

2. 功能性子宫出血主要通过抗雌激素作用使子宫肌纤维及子宫血管收缩，内膜萎缩而发挥止血效果，用于更年期尤为合适。

3. 再生障碍性贫血治疗再生障碍性贫血和其他原因引起的贫血，可能使骨髓造血功能得到改善，特别是红细胞生成，但起效很慢。疗程持续5-6个月。停药后部分病例可复发，但恢复治疗仍能得到缓解

4. 虚弱性病症包括手术后或各种长期消耗性慢性疾病，老年性骨质疏松症以及长期或大量应用糖皮质激素的病人，都可用同化激素治疗，纠正负氮平衡，增进食欲，使患者主观感觉改善，加速身体的康复。

5. 转移性乳腺癌和卵巢癌应用睾丸酮治疗常可暂时减轻症状，作用原理未明，可能与其抗雌激素作用有关，也可能通过反馈性抑制腺垂体促性腺激素分泌，从而减少卵巢分泌雌激素。子宫肌瘤应用雄激素治疗，常能抑制肌瘤继续生长，这也可能与其抗雌激素有关.

注意事项

1．对生殖系统的作用雄激素促进男性生殖器官的形成及第二性征的发育，并维持之。也是正常精子的发生和成熟过程，以及精囊和前列腺分泌功能所必需。大剂量睾丸酮抑制腺垂体分泌促性腺激素，从而抑制精子生成。 青春发育期在雄激素作用下，出现骨骼变粗、肌肉发达、身高增长、皮肤变厚、皮脂腺增生、腋毛与阴毛生长、喉头增大、声带变厚、声音变得低沉和粗厚、呈男子型的体态分布等。较大剂量雄激素也可抑制卵巢分泌雌激素，并有对抗雌激素的作用。

2．同化作用雄激素或同化激素有较强的促进蛋白质合成代谢作用(同化作用)，能使肌肉和体重增加。能促进钙磷在骨组织中沉积，加速骨钙化和骨生长。对蛋白质代谢具有双重作用，即利用氨基酸合成蛋白质增加，同时氨基酸分解和尿素生成减少。同化作用需同时从食物中摄入适量蛋白质，在低氮摄入时不能表现同化作用。

3．兴奋骨髓造血功能骨髓功能低下时，大剂量的雄激素可以刺激骨髓造血功能，特别是通过红细胞生成素(erythropoietin)产生，也可能直接刺激骨髓正铁血红素 (Heme)的合成。

4．其他雄激素促进免疫球蛋白的合成，增强机体的免疫功能和抗感染的能力。雄激素有增强远侧肾小管对水钠的再吸收和保留钙的作用，尚有糖皮质激素的抗炎症作用。

临床应用

女性病人应用雄激素或同化激素后，可引起男性化现象，如多毛、长胡须、声音变粗和音调低沉、痤疮等，一般在停药后症状可逐渐消退。男性患者长期应用本类激素，药物可能在体内转化为雌激素，又可能抑制促性腺激素的分泌而引起睾丸萎缩和抑制精子生成；

由于抑制内源性睾丸酮的产生，可导致阳痿；儿童长期应用雄激素，能严重影响生长发育，如加速骨骺闭合作用在停药后尚能持续数月；应用同化激素，可导致肥胖。17位有α-甲基的雄激素对肝脏损害作用较严重，主要干扰肝内毛细胆管的排泄功能，使胆汁郁积在肝小叶中央毛细胆管内，造成胆汁郁积性肝细胞损害，临床表现为胆汁郁积性肝炎。长期应用雄激素，可能出现肝癌、前列腺癌和肾细胞癌。此外，因其有水钠潴留作用，可引起水肿。肾病和心衰病人慎用，孕妇前列腺癌者禁用。

参考资料

[1] Journal of the American Chemical Society, , vol. 78, p. 500 US2793218

[2] Journal of the American Chemical Society, , vol. 78, p. 500