恩替卡韦中间体

我国是乙肝高发地区,全国有超过1.2亿HBV病毒携带者,市场潜力极其巨大，重磅抗HBV药物恩替卡韦的问世，已引起国内外医药人士高度重视，相继有其前药恩替卡韦钠，无定形结晶恩替卡韦专利报道。目前在国内,抗HBV治疗药物仅有拉米夫定、阿德福韦酯和α－干扰素三种西药,而恩替卡韦刚刚被批上市，恩替卡韦势必对国内治疗乙肝病毒产生巨大影响，可以预见恩替卡韦将成为抗HBV领域重磅领头药物，因此降低恩替卡韦原料及其关键中间体的生产成本肯定会成为未来最具有开发前景的热点领域。

几种恩替卡韦中间体如下

恩替卡韦中间体N8 

产品名称：2-氨基-1,9-二氢-9-[(1S,3R,4S)-4-苄氧基-3-苄氧基甲基-2-亚甲基环戊基]-6H-嘌呤-6-酮
英文名称：2-Amino-1,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-(benzyloxy)-3-(benzyloxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one
CAS No：142217-81-0
分子式：C26H27N5O3
分子量：457.52

恩替卡韦中间体N7 

产品名称：6-苄氧基-9-((1S,3R,3S)-4-苄氧基-3-苄氧基甲基-2-亚甲基环戊基)-N-((4-甲氧基苯基)二苯基甲基)-9H-嘌呤-2-胺
英文名称：6-(Benzyloxy)-9-((1S,3R,3S)-4-(benzyloxy)-3-(benzyloxymethyl)-2-methylenecyclopentyl)-N-((4-methoxyphenyl)diphenylmethyl)-9H-purin-2-amine
CAS No.:142217-80-9
分子式：C53H49N5O4
分子量：819.99

恩替卡韦中间体N5  
产品名称：(2R,3S,5S)-3-苄氧基-5-[2-[[(4-甲氧基苯基)二苯基甲基]氨基]-6-苄氧基-9H-嘌呤-9-基]-2-苄氧基甲基环戊醇
英文名称：(2R,3S,5S)-3-(Benzyloxy)-5-[2-[[(4-methoxyphenyl)diphenylmethyl]amino]-6-(phenylmethoxy)-9H-purin-9-yl]-2-(benzyloxymethyl)cyclopentanol
CAS No.：142217-78-5
分子式：C52H49N5O5
分子量：823.98

恩替卡韦中间体N4 

产品名称：(1S,2S,3S,5S)-5-(2-氨基-6-苄氧基-9H-嘌呤-9-基)-3-苄氧基-2-苄氧基甲基环戊醇
英文名称：(1S,2S,3S,5S)-5-(2-Amino-6-(benzyloxy)-9H-purin-9-yl)-3-(benzyloxy)-2-(benzyloxymethyl)cyclopentanol
CAS No.：142217-77-4
分子式：C32H33N5O4
分子量：551.64

恩替卡韦中间体N3  

产品名称：(1S,2R,3S,5R)-3-(苯甲氧基)-2-[(苯甲氧基)甲基]-6-氧杂双环[3.1.0]己烷
英文名称：(1S,2R,3S,5R)-3-(Phenylmethoxy)-2-[(phenylmethoxy)methyl]-6-oxabicyclo[3.1.0]hexane
CAS No.：110567-22-1
分子式：C20H22O3
分子量：310.39

恩替卡韦中间体N1   
产品名称：(1R,2S)-2-(苄氧甲基)-3-环戊烯-1-醇
英文名称：1R,2S)-2-[(Phenylmethoxy)methyl]-3-cyclopenten-1-ol
CAS No.：188399-48-6
分子式：C13H16O2
分子量：204.26

产品名称：恩替卡韦一水合物(最新抗乙肝抗艾滋的一线药物)
英文名称：Entecavir hydrate；2-Amino-1,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one monohydrate
CAS No.：209216-23-9
分子式：C12H15N5O3.H2O
分子量：295.30