网站主页 4-(N-甲基-N-苄基)氨基哌啶 新闻专题 4-(N-甲基-N-苄基)氨基哌啶的主要应用

4-(N-甲基-N-苄基)氨基哌啶的主要应用

发布日期:2020/10/26 11:48:35

背景及概述[1]

4-(N-甲基-N-苄基)氨基哌啶可用作医药合成中间体。如果吸入4-溴喹啉-6-羧酸,请将患者移到新鲜空气处

制备[1]

4-(N-甲基-N-苄基)氨基哌啶制备如下:在室温下向4-(N-苄基-N-甲基氨基)哌啶-1-甲酸叔丁基酯(1.00g、3.28mmol)的1,4-二噁烷/甲醇(1/1、8.0mL)混合溶液中加入氯化氢的1,4-二噁烷溶液(4.0N、3.28mL、13.1mmol),将反应液在相同的温度下搅拌6小时。将反应液减压浓缩,加入饱和碳酸氢钠水溶液,用氯仿萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤,将滤液减压浓缩。将残渣用快速色谱法(硅胶、氯仿/甲醇)纯化,以无色油状物形式得到4-(N-甲基-N-苄基)氨基哌啶(0.650g、0.318mmol、97%)。

应用[1]

4-(N-甲基-N-苄基)氨基哌啶可用作医药合成中间体。如制备如下化合物:

具体步骤如下:在室温下向3-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)丙酸(0.300g、1.95mmol)的氯仿(17.0mL)溶液中加入二异丙基乙基胺(0.892mL、5.11mmol)、HBTU(0.969g、2.55mmol)及4-(N-甲基-N-苄基)氨基哌啶(0.348g、1.70mmol),将反应液在相同的温度下搅拌60小时。向反应液中加入甲醇,减压浓缩。将残渣用快速色谱法(NH硅胶、氯仿/甲醇)纯化,以无色油状物的形式1-(4-苄基(甲基)氨基哌啶-1-基)-3-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)丙烷-1-酮(0.204g、0.599mmol、35%)。

主要参考资料

[1] (CN105555778) 环状胺衍生物及其药物用途

分享 免责申明

欢迎您浏览更多关于4-(N-甲基-N-苄基)氨基哌啶的相关新闻资讯信息