Mizolastine

Gefahreninformationscode (GHS)

• Bildanzeige (GHS)

  

• Alarmwort

  Warnung

• Gefahrenhinweise

  H302：Gesundheitsschädlich bei Verschlucken.

  H312：Gesundheitsschädlich bei Hautkontakt.

  H332：Gesundheitsschädlich bei Einatmen.

• Sicherheit

  P261：Einatmen von Staub vermeiden.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P270：Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.

  P271：Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden.

  P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

  P301+P312：BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

  P302+P352：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.

  P304+P340：BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen.

  P312：Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

  P322：Gezielte Maßnahmen

  P330：Mund ausspülen.

  P363：Kontaminierte Kleidung vor erneutem Tragen waschen.

  P501：Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

Mizolastine Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

• Beschreibung

  Mizolastine was marketed in Germany and Switzerland as Mizollen for the symptomatic relief of seasonal and perennial allergic rhinoconjunctivitis and urticaria. Mizolastine is a new long-acting, orally active antihistaminic agent with a rapid onset of action ; the two most recent H1 antagonists launched were fexofenadine, metabolite of terfenadine (Sepracor, 1996) and Olopatadine (Kyowa Hakko, 1997). Mizolastine can be prepared in 2 steps from 2-chloro 1- (4-fluorobenzyl)benzimidazole by successive condensations of appropriate amine and thioether. Mizolastine selectively blocks the peripheral H1 receptors (but not the serotonergic, noradrenergic, muscarinic receptors) with a minimal occupancy of brain receptors, and therefore does not elicit any sedative effects. Moreover, Mizolastine does not produce cardiac rhythm disorders which have been associated with certain non-sedating antihistamines in humans.

• Chemische Eigenschaften

  White Solid

• Originator

  Synthelabo (France)

• Verwenden

  A highly selective histamine H1-receptor antagonist (with no anticholinergic, antiadrenergic, or antiserotonin activity) for use in the treatment of allergic disorders, especially rhinitis and urticaria.

• Verwenden

  Allergic rhinitis;Blocking H1 receptors

• Definition

  ChEBI: Mizolastine is a member of benzimidazoles.

• Trademarks

  Mizollen

• Clinical Use

  Antihistamine:
  Symptomatic relief of allergy, e.g. hayfever, urticaria

• Arzneimittelwechselwirkung

  Potentially hazardous interactions with other drugs
  Anti-arrhythmics: increased risk of ventricular arrhythmias - avoid with amiodarone, disopyramide, flecainide, mexiletine, procainamide and propafenone.
  Antibacterials: metabolism possibly inhibited by macrolides - avoid; increased risk of ventricular arrhythmias with moxifloxacin - avoid.
  Antidepressants: risk of ventricular arrhythmias with citalopram and escitalopram - avoid.
  Antifungals: metabolism inhibited by itraconazole and ketoconazole and possibly imidazoles - avoid.
  Antimalarials: avoid with piperaquine with artenimol.
  Antivirals: concentration possibly increased by ritonavir; increased risk of ventricular arrhythmias with saquinavir - avoid.
  Beta-blockers: increased risk of ventricular arrhythmias with sotalol - avoid.
  Ciclosporin: use with caution due to inhibition of ciclosporin metabolism.
  Cytotoxics: possible increased risk of ventricular arrhythmias with vandetanib.
  Avoid concomitant treatment with any drug that could prolong QT interval.
  Caution with drugs that inhibit cytochrome P450 enzymes (may elevate mizolastine levels)

• Stoffwechsel

  Mainly metabolised by glucuronidation although other metabolic pathways are involved, including metabolism by the cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4, with the formation of inactive hydroxylated metabolites

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