CH5132799

Gefahreninformationscode (GHS)

• Bildanzeige (GHS)

  

• Alarmwort

  Warnung

• Gefahrenhinweise

  H315：Verursacht Hautreizungen.

  H319：Verursacht schwere Augenreizung.

  H335：Kann die Atemwege reizen.

• Sicherheit

  P261：Einatmen von Staub vermeiden.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P271：Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden.

  P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

  P302+P352：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.

  P304+P340：BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen.

  P305+P351+P338：BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

  P312：Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

  P321：Besondere Behandlung

  P332+P313：Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

  P337+P313：Bei anhaltender Augenreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

  P403+P233：An einem gut belüfteten Ort aufbewahren. Behälter dicht verschlossen halten.

  P405：Unter Verschluss aufbewahren.

  P501：Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

CH5132799 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

• Verwenden

  CH5132799 is a selective class I phosphoinositide 3-kinase (PI3K) inhibitor that targets human cancers harboring oncogenic PIK3CA mutations. CH5132799 also showed potent antiproliferative and antitumor activity.

• Biologische Aktivität

  ch5132799 is an inhibitor of class i phosphatidylinositol 3-kinase (pi3k) with ic50 value of 14nm against pi3kα [1].ch5132799 shows inhibitory effect on class i pi3k with ic50 values of 0.014μm, 0.12μm, 0.5μm and 0.036μm against pi3kα, pi3kβ, pi3kδ and pi3kγ, respectively. pi3kα is especially sensitive to ch5132799. ch5132799 is a selective inhibitor. it shows less effect on class ii pi3ks, class iii pi3k and mtor. for other 26 protein kinases, ch5132799 nearly has no inhibition with ic50 value of > 10μm. ch5132799 is found to have potent antitumor activity. it exerts ic50 values of 0.2μm, 0.032μm, 0.056μm and 0.12μm in hct116, kpl-4, t-47d and sk-ov-3 cell lines, respectively. moreover, ch5132799 is oral available in animal models. treatment of ch5132799 shows strong tumor regression at dose of 12.5 mg/kg in mice bearing human breast cancer xenografts [1].

• target

  PI3Kα

• Einzelnachweise

  [1] ohwada j, ebiike h, kawada h, et al. discovery and biological activity of a novel class i pi3k inhibitor, ch5132799. bioorganic & medicinal chemistry letters, 2011, 21(6): 1767-1772.

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