新生霉素钠

药理作用及应用生物活性靶点体外研究新生霉素钠试剂级价格

新生霉素钠

CAS号:1476-53-5
英文名:NOVOBIOCIN SODIUM SALT
中文名:新生霉素钠
CBNumber:CB9493214
分子式:C31H37N2NaO11
分子量:636.63
MOL File:1476-53-5.mol

新生霉素钠化学性质

熔点 :215-220 C
比旋光度 :D24 -38° (c = 2.5 in 95% ethanol); D24 -33° (c = 2.5 in water)
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :H2O: soluble50mg/mL
形态 :White to yellow solid
颜色 :white to faintly beige
PH值 :7.5 (100g/l, H2O, 25℃)
旋光性 (optical activity) :[α]20/D 48±3°, c = 1% in ethanol
水溶解性 :Soluble in water at 100mg/ml. Also soluble in ethanol or DMSOSoluble in water, ethanol, dimethyldulfoxide and methanol.
Merck :13,6755
BRN :3892910
稳定性 :Hygroscopic

安全信息

危险品标志 :Xi,Xn
危险类别码 :43-36-36/37/38-20/21/22
安全说明 :36-36/37-26-37/39
WGK Germany :2
RTECS号 :RD5425000
F :8-10
海关编码 :2941 90 00
毒性 :LD50 orally in Rabbit: 3500 mg/kg

新生霉素钠性质、用途与生产工艺

药理作用及应用新生霉素钠是新生霉素的钠盐，抗菌谱与青霉素相似，主要用于耐药性金葡菌引起的感染，如肺炎、败血症等，对严重感染疗效较差。易引起细菌耐药性，故宜和其他抗菌药物配伍应用。
新生霉素是从雪白链霉菌(streptomyces niveus)的发酵中获得的抗生素，对抗青霉素的葡萄球菌和变形杆菌某属的细菌有效，其抗菌作用在于抑制DNA复制，抑制DNA解旋酶(gyrase)的作用。
生物活性 Novobiocin Sodium (Albamycin, Cathomycin)是一种非常有效的细菌DNA旋转酶和人体有机阴离子转运体，作用于hOAT1，hOAT3和hOAT4，Ki分别为14.87±0.40μM, 4.77±1.12μM 和 90.50±7.50μM。
靶点
Target Value
Topoisomerase II
Topoisomerase IV
体外研究
Novobiocin和Hsp90结合，改变分子伴侣对geldanamycin和radicicol的亲和力，造成关键调节Hsp90依赖性激酶，包括V形的Src，RAF-1，和P185（ErbB2）在体内外的损耗。Novobiocin干扰共伴侣Hsc70和p23对Hsp90的结合。 Novobiocin以浓度依赖性方式特异性地抑制血红素调节eIF2alpha激酶（HRI）的成熟。Novobiocin诱导Hsp90和CDC37从未成熟HRI解离，而Hsp90的共分子伴侣P23，FKBP52，和蛋白磷酸酶5仍然与未成熟HRI相结合。 Novobiocin引起特征形态和生化变化，导致细胞死亡，显示出后生动物细胞凋亡。 Novobiocin，一个HSP90抑制剂，可降低SMYD3的表达并剂量依赖性抑制MDA-MB-231人乳腺癌细胞的增殖和迁移Novobiocin能抑制乳腺癌细胞的迁移，这可能涉及SMYD3的下调。 Novobiocin，一个aminocoumarin抗生素，干扰了热休克蛋白90和缺氧诱导因子依赖的基因表达，从而损害了细胞的存活。Novobiocin（500 μM）导致[Ca（2 +）] i的显著增加，减少前向散射，增加膜联蛋白-V结合并增强ceramide的形成。Novobiocin刺激红细胞死亡，至少部分是因为细胞外Ca（2+）的进入和ceramide的形成。