阿莫罗芬

药理作用药代动力学用法用量不良反应注意事项孕妇及哺乳期妇女用药儿童用药

阿莫罗芬

CAS号:67467-83-8
英文名:Amorolfine
中文名:阿莫罗芬
CBNumber:CB92130223
分子式:C21H35NO
分子量:317.51
MOL File:67467-83-8.mol

阿莫罗芬化学性质

沸点 :407.1±33.0 °C(Predicted)
密度 :0.924±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度 :Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Oil
酸度系数(pKa) :7.33±0.10(Predicted)
颜色 :Colourless

阿莫罗芬性质、用途与生产工艺

药理作用阿莫罗芬是由瑞士罗氏公司研发成功的一种局部抗真菌药物，作用机制为抑制真菌细胞壁麦角固醇生物合成的各步反应，干扰真菌细胞膜麦角固醇的合成而导致真菌死亡。阿莫罗芬对多种致病菌如皮肤癣菌、念珠菌、皮炎芽生菌、隐球菌、荚膜组织胞浆菌、申克孢子丝菌等有抗菌活性。此外本品对阴道白色念珠菌、甲癣及各种皮肤真菌病均有良效，对阴道革兰阳性菌群感染无效，对器官真菌感染无作用。
阿莫罗芬乳膏剂可在甲板上形成一层非水溶性的薄膜，药物在24小时内穿入甲板达到远高于最小抑菌浓度(MIC)的浓度，并可维持1周。局部应用后有4%～10%被吸收入血，血药浓度小于0.5ng/ml。在皮肤的作用时间至少维持24小时。吸收后的药物主要由尿排出，少量从粪便排出。
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药代动力学盐酸阿莫罗芬搽剂可渗透甲板并在其中弥散，根除甲板内及甲板下的真菌。盐酸阿莫罗芬搽剂局部外用所致的全身吸收很少，即便连续用药一年以上，血浆中的药物浓度仍然低于检测水平。
用法用量 ① 甲真菌病：锉光病甲后将本药搽剂均匀涂抹于患处，每周1～2次，指甲感染一般连续用药6个月，趾甲感染需持续9～12个月。
② 皮肤浅部真菌感染：采用0.25%乳膏剂局部涂抹，qd，至临床症状消失后继续治疗3～5日。
③ 阴道念珠菌病：先用温开水或0.02%高锰酸钾无菌溶液冲洗阴道或坐浴，然后将1枚栓剂置入阴道深处。
不良反应即使在正确使用情况下，治疗期间也可能会出现一些除治疗作用之外的不良反应。少数情况下，涂施本品后会在局部甲床周围皮肤出现轻微的烧灼感，瘙痒，红斑，脱屑，无须停药即可消失。极少数情况下，会出现渗出，水疱，疼痛，炎症等。罕见荨麻疹发生。尚未见全身副作用报道。
注意事项 1，如果不慎将阿莫罗芬搽剂误入眼内或耳内，立即用水冲洗，就近立即去医院咨询医生或药师。本品应避免接触黏膜(如口腔，鼻)；不得吸入。如果误服本品，就近立即去医院咨询医生或药师。如担心或出现任何不良反应，请向医生咨询。请放置在儿童不能触到的地方。请不要将甲锉重复用于健康指(趾)甲。每次使用前，如有必要，锉光受感染的指(趾)甲，并用药签除去残留的搽剂。如果接触有机溶媒(如白酒、稀料等)，需戴防护手套以保护指(趾)甲上的涂层。
2，严禁用于组织器官全身性感染和阴道革兰阴性菌、阳性菌感染。
孕妇及哺乳期妇女用药怀孕：在动物试验中，阿莫罗芬显示无致畸性，但具有胚胎毒性。由于缺少怀孕妇女的临床研究资料，所以本品应禁用于怀孕妇女或可能怀孕的妇女。哺乳：由于缺少相关临床研究资料，所以本品应避免用于哺乳期妇女。
儿童用药缺乏相关临床研究资料，不推荐用于儿童。
用途广谱高效抗真菌药
用途外用抗真菌药，与现有其它抗真菌药作用机理不同，它抑制麦角甾醇生物合成中的两个酶，还原酶和异构化酶.体外具有极高的抗真菌活性，体内活性优于萘替芬、克霉唑、奥昔康唑和酮康唑，对各种真菌引起的皮肤病治愈率达85%以上，对甲癣有特效