氟比洛芬酯

非甾体镇痛剂生物活性靶点氟比洛芬酯试剂级价格

氟比洛芬酯

CAS号:91503-79-6
英文名:FLURBIPROFEN AXETIL
中文名:氟比洛芬酯
CBNumber:CB9115363
分子式:C19H19FO4
分子量:330.36
MOL File:91503-79-6.mol

氟比洛芬酯化学性质

沸点 :174 °C(Press: 0.8 Torr)
密度 :1.169
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
水溶解性 :Insoluble in water
溶解度 :DMSO : 250 mg/mL (756.77 mM; Need ultrasonic)
形态 :clear liquid
颜色 :Colorless to Light yellow

安全信息

海关编码 :2916.39.4600

氟比洛芬酯性质、用途与生产工艺

非甾体镇痛剂氟比洛芬酯注射液是以脂微球为药物载体的非甾体镇痛剂。
药物进入体内靶向分布到创伤及肿瘤部位后，从脂微球中释放出氟比洛芬酯，在羧基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬，通过氟比洛芬抑制前列腺素的合成而发挥镇痛作用。
氟吡洛芬是一种非甾体抗炎药，主要通过抑制前列腺素合成酶起作用，具有镇痛、抗炎及解热作用。其抗炎作用为乙酰水杨酸的250倍，镇痛作用为乙酰水杨酸的50倍。作用强、快，不良反应少。
本药作为滴眼剂时，可抑制白内障手术时的瞳孔缩小，对眼内压无明显影响。
注射用氟比洛芬酯脂质体制剂的优点是起效快，止痛维持时间长，毒副作用小，安全指数比片剂高3～10倍。
口服吸收迅速，Tmax为1.5h，组织分布广，PPB为99.4%，可与血浆蛋白结合率较高的药物发生竞争血浆蛋白的作用。在肝脏中代谢为羟基氟比洛芬及其醛酸结合物。T1/2为3.5 h。由尿和粪便排泄，分别约为60%和 40%。年龄对药物代谢无明显影响。
【适应症】主要用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、变性关节炎。也可预防手术摘除晶状体后发生无晶状体囊样斑点状水肿，抑制手术中瞳孔收缩，白内障及小梁成形氩气激光手术后眼睛炎症的治疗。
生物活性 Flurbiprofen Axetil是一种常用的消炎药，可非特异性地抑制环氧酶COX。
靶点

COX
化学性质无色至微黄色透明油状物，略臭，味苦。和甲醇、乙醇、乙腈或丙酮混溶，不溶于水。
用途为氟比洛芬的前体药物。用于手术后及各种癌症的镇痛。
生产方法氟比洛芬溶于二甲基甲酰胺，加入碳酸钾和乙酸卜氯乙基酯，在室温搅拌反应，即得氟比洛芬酯。