α-细辛脑

概述理化性质药理作用药效动力学制备方法应用剂量与用法注意事项参考资料 α-细辛脑试剂级价格

α-细辛脑

CAS号:2883-98-9
英文名:alpha-Asarone
中文名:α-细辛脑
CBNumber:CB8397463
分子式:C12H16O3
分子量:208.25
MOL File:2883-98-9.mol

α-细辛脑化学性质

熔点 :57-61 °C(lit.)
沸点 :296 °C(lit.)
密度 :1.1227 (rough estimate)
折射率 :1.5060 (estimate)
储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :Soluble in chloroform, methanol.
颜色 :White to Off-White
敏感性 :Light Sensitive
最大波长(λmax) :312nm(EtOH)(lit.)
BRN :1910606
LogP :3.406 (est)
CAS 数据库 :2883-98-9(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Asarone(2883-98-9)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
安全说明 :22-24/25
WGK Germany :3
RTECS号 :DC2975000
海关编码 :29093090
毒害物质数据 :2883-98-9(Hazardous Substances Data)
毒性 :bird - wild,LD50,oral,750mg/kg (750mg/kg),Archives of Environmental Contamination and Toxicology. Vol. 12, Pg. 355, 1983.

α-细辛脑 MSDS

trans-1-Propenyl-2,4,5-trimethoxybenzene

α-细辛脑性质、用途与生产工艺

概述 α-细辛脑，别名细辛脑，α-细辛醚，Asarone。化学名称:2, 4, 5-三甲氧基-1-丙稀基苯, 是中药石菖蒲(AcorigramineiRhizoma)的主要有效成分, 具有镇静、抗惊厥，以及平喘、祛痰、止咳、解痉、利胆等多种作用，并对肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生长有不同程度抑制作用。提取的单体临床应用于肺炎、哮喘、癫痫大发作等收到良好效果。
理化性质溶于乙醇、醋酸乙酯、乙醚及氯仿中, 不溶于水。其微黄色结晶状态的熔点为59 ～ 60℃;针状结晶状态的熔点62 ～ 63 ℃, 沸点296 ℃。
药理作用 1.镇静、抗惊厥作用
α-细辛脑具有较强的中枢镇静及抗惊厥作用, 能对抗电惊厥和戊四氮引起的惊厥。这是由于提高了脑组织的兴奋阈、减弱了来自病灶的兴奋扩散, 从而对惊厥大发作产生治疗效果;但是α-细辛脑与安定一样对复杂性热惊厥疗效差。因此一般短程应用α-细辛脑预防性治疗单纯性热性惊厥再发。
2.祛痰作用
α-细辛脑的祛痰作用是通过增强气管纤毛运动达到的。
3.舒张支气管平滑肌的作用
治疗支气管哮喘的常规治疗方法有吸氧、输液、抗生素、β2受体兴奋剂、茶碱类、激素等。在此基础上, 同时使用α-细辛脑注射液作为治疗组;以常规方法为对照组, 考察疗效、探究机理。结果α-细辛脑为选择性的激动体内β2受体, 对抗组胺、乙酰胆碱,舒张支气管平滑肌, 同时又抑制了内源性致病物质的释放,改善循环障碍。
4.抑制鼠肝细胞合成与分泌脂质的作用
α-细辛脑能够抑制培养的肝细胞分泌脂蛋白和脂质的合成。
5.抗癌作用
α-细辛脑对SGC、D6和Hela等人癌细胞株有抗癌活性。
6.利胆作用
经肠道给予LD50剂量(约136 mg·kg-1)1/5的α-细辛脑后, 大鼠的胆汁引流量显著升高, 作用较去氢胆酸持久, 但没有去氢胆酸的胆汁后抑制现象。
7.驱虫、杀虫作用
α-细辛脑对日本原线虫属出鞘幼虫、幼虫和丝光绿蝇幼虫呈明显的杀虫活性。
8.抗菌消炎、抗癫痫作用
α-细辛脑还具有良好的抗菌消炎、抗癫痫的作用。
药效动力学新西兰兔静脉给予不同剂量5,10, 20mg·kg-1后, α-细辛脑表现为二室模型, 分布容积(Vd)没有改变, 但清除率(Cl)却成比例减少为1.28 , 0.99和0 .69 L·h-1·kg-1, 而t 1/ 2β却成比例增加为0.45,0.79和1.27 h。故认为α-细辛脑在兔体内的药动学属非线性。α-细辛脑在人体内的药动学研究。在10 名健康志愿者单剂量口服合成α-细辛脑片剂120 mg 后, 测得t1/2 β为3.5h, 达峰时(tmax)0.91 h, 峰浓度(cmax)120 ng·ml-1, 药-时曲线下面积(AUC)149 ng·h·ml-1, 吸收速度常数(Ka)4.1h-1, 口服显二室模型。该药在人体内吸收快, 分布广泛, 但存在较大的个体差异。
制备方法 1.β-环糊精包合技术
采用研磨法制备了α-细辛脑-β-环糊精包合物。经过实验筛出最佳工艺为α-细辛脑-β-环糊精(1∶6), β-环糊精-水(1∶1.5), α-细辛脑-乙醇(1∶1.5), 研磨时间90 min。以原料药为参照, 测定溶解度和溶出度。结果包合后药物的溶解度为原料药的5.31倍;溶出度参数t50比原料药的46.2 min缩短了27.3 min。
2.自微乳化技术
以油酸乙酯和Myglyol812N为油相、Tweenum 80 和CremophorEL为乳化剂、PEG400和Labrasol为助乳化剂, 通过假三元相图进行自乳化区域比较, 以粒径最小为标准, 筛选出最佳处方即油酸乙酯、Tweenum 80, PEG400比例为20∶60∶20。
3.微细颗粒技术
利用快速膨胀超临界溶液(RESS)法制得了α-细辛醚的微细颗粒。其考察了膨胀压力、膨胀前温度、沉降室温度、喷嘴直径等影响因素。结果表明制备时要采用较高的膨胀压力、较低的膨胀前温度、沉降室温度和较小的喷嘴直径, 制得的α-细辛醚微细颗粒平均粒径为2.1×10-3 ～18.5×10-3 mm。
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应用 1.癫痫
2.慢性阻塞性肺部疾病(COPD)
3.高脂血症
剂量与用法口服：每次2片，重症3片，每日3次;5～14岁，每次l片至1片半，每日3～4次;1～4岁，每次半片至1片，每日3次。
注意事项不良反应少，对心、肝、肾无毒性不良反应。肝肾功能严重障碍者慎用。仅服药初期有轻微口干、头晕、恶心、胃不适、心慌及便秘等，不需停药，可自行消失。
参考资料 /ProductChemicalPropertiesCB5722497.htm
[1]赵李宏等.α-细辛脑近10年研究概述.中国中药杂志.2007.32(7):562-564.
[2]吴闯.α-细辛脑的研究进展.中国药学杂志.1997.32(3):129-131.
化学性质几乎不溶于水，溶于乙醇、乙醚、冰醋酸、四氯化碳、氯仿、石油醚
用途本品为淡黄色液体，具有细辛特有的香味相对密度： 0.955-0.972 折光： 1.495-1.523 含量：甲基丁香酚、β蒎烯、龙脑、桉叶素、黄樟素化学性质：针状结晶(石油醚)。几乎不溶于水，溶于乙醇、、冰醋酸、四氯化碳、氯仿、石油醚。熔点：57-61 °C 沸点：296 °C 用途本品具有止咳、祛痰、平喘、解痉、镇静、、降血脂、利脂等作用，对肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生长有不同程度的抑制作用，并具有一定的抗癌活性。临床用于治疗慢性支气管炎、支气管哮喘、肺炎、慢性阻塞性肺疾病
用途本品具有止咳、祛痰、平喘、解痉、镇静、抗癫痫、降血脂、利脂等作用，对肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生长有不同程度的抑制作用，并具有一定的抗癌活性。