盐酸加替沙星

喹诺酮类抗菌药药理作用盐酸加替沙星试剂级价格

盐酸加替沙星

CAS号:160738-57-8
英文名:Gatifloxacin hydrochloride
中文名:盐酸加替沙星
CBNumber:CB8227559
分子式:C22H28FN3O7
分子量:465.47
MOL File:160738-57-8.mol

盐酸加替沙星化学性质

熔点 :162 C
CAS 数据库 :160738-57-8(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26-27-36/37/39
海关编码 :29419000

盐酸加替沙星性质、用途与生产工艺

喹诺酮类抗菌药盐酸加替沙星是加替沙星的盐酸盐，加替沙星（gatifloxacin）是第4代喹诺酮类抗菌药，由日本杏林（Kyorin）制药株式会社研究开发，2003年3月美国食药监局（FDA）批准0.3%加替沙星滴眼液上市，成为第一个进入市场的用于治疗眼部感染的第4代氟喹诺酮类药物。它的片剂(盐酸加替沙星)和针剂(甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液)已在国内上市，为临床序贯治疗提供了理想的选择。

临床上加替沙星常用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：
1.慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄菌所致。
2.急性窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致。
3.社区获得性肺炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、或嗜肺军团菌等所致者。
4.单纯性或复杂性泌尿道感染（膀胱炎）：由大肠埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌等所致者。
5.肾盂肾炎：由大肠埃希氏菌等所致。
6.单纯性尿道和宫颈淋病：由奈瑟淋球菌所致。
7.女性急性单纯性直肠感染：由奈瑟淋球菌所致。
药理作用加替沙星为8-甲氧基氟喹诺酮类外消旋体化合物，体外具有广谱的抗革兰阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA的复制、转录和修复过程。
抗菌实验结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具抗菌活性：
1.革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌（仅限于对甲氧西林敏感的菌株）、凝固酶阴性葡萄球菌属、肺炎链球菌（对青霉素敏感的菌株）。
2.革兰阴性菌：嗜血杆菌属菌（流感和副流感嗜血杆菌）、卡他莫拉菌、奈瑟菌属菌、不动杆菌属菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌（奇异变形杆菌和普通变形杆菌）、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌和大肠埃希菌。
3.其它微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团菌、肺炎支原体。
用途盐酸加替沙星属于第四代喹诺酮类广谱抗菌新药，其对常见革兰氏阳性、阴性菌剂不典型病原体均有作用，是氧氟沙星、环丙沙星、左旋氧氟沙星的更新替代产品。
参考资料 [1] 郭毅. 盐酸加替沙星制备的优化[J]. 中国药学杂志, 2002: 63-64.
[2] 杨水新. 盐酸加替沙星对兔体内茶碱药动学的影响[J]. 中国医院药学杂志, 2005: 215-217.
[3] 张志伟, 李金伟, 董根山. 盐酸加替沙星缓释滴眼液的研制[J]. 医药论坛杂志, 2008: 97-98.
[4] 周伟澄, 史翔. 国家一类新药盐酸加替沙星的制备[Z]. 2003.
[5] NAMRATA SHARMA. Evaluation of 0.3% gatifloxacin hydrochloride in decontamination of donor corneas.[J]. Eye & Contact Lens-Science and Clinical Practice, 2012, 38 5: 295-299. DOI:10.1097/ICL.0b013e3182657ba1.