醋酸依替巴肽

药理作用依替巴肽生物活性体外研究醋酸依替巴肽试剂级价格

醋酸依替巴肽

CAS号:148031-34-9
英文名:Eptifibatide Acetate
中文名:醋酸依替巴肽
CBNumber:CB7416565
分子式:C35H49N11O9S2
分子量:831.96
MOL File:148031-34-9.mol

醋酸依替巴肽化学性质

熔点 :>220°C (dec.)
储存条件 :Refrigerator
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly), Water (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
CAS 数据库 :148031-34-9(CAS DataBase Reference)

醋酸依替巴肽性质、用途与生产工艺

药理作用安普利肽又称依非巴特、埃替非巴肽、埃替巴肽，为血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体可逆性拮抗剂，不良反应轻，出现可立即停药。选择性高作用强。无抗原性，不引起过敏反应。适用于急性冠状动脉综合征、冠状动脉内介入治疗前和急性Q波性心肌梗死。可缓解不稳定型心绞痛症状，减少心血管事件发生率。可限制非Q波性心肌梗死范围，减少穿壁型心肌梗死的发生。
依非巴特用于治疗急性冠状动脉综合征，起始量180μg/kg静脉注射，维持量以每分钟2μg/kg持续静脉滴注72h，如施行急诊经皮冠状动脉介入术，术后持续静脉滴注18～24h。用于经皮冠状动脉介入术，起始量180μg/kg静脉注射，后每分钟2μg/kg持续静脉滴注，10 min后再次用 180μg/kg静脉注射，其后以每分钟2μg/kg持续静脉滴注18～24h。
依替巴肽依替巴肽是一种环状七肽，能够通过阻止纤维蛋白原，血管假性血友病因子和其它粘连的配体与GPIIb/IIIa的结合来可逆的抑制血小板聚集。当静脉给药时，依替巴肽抑制离体血小板聚集呈剂量和浓度依赖性。依替巴肽静脉滴注停止后血小板聚集抑制是可逆的，这被认为是由于依替巴肽与血小板解离引起的。
血小板膜糖蛋白(GP) Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂：当血小板活化后，血小板膜GP Ⅱb/Ⅲa受体改变其构型与纤维蛋白原二聚体的一端结合完成血小板聚集。所以，GP Ⅱb/Ⅲa受体被认为是血小板聚集的最后共同途径。目前临床使用的血小板GP Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂有以下3种;① 阿昔单抗(Abciximab reopro)是一种血小板GP Ⅱb/Ⅲa受体的单克隆抗体的Fab片断。② 依替非巴肽(Eptifibatide， Integrilin)是一种环状七肽。③ 替罗非班(Tirofiban)是一种小分子非肽化合物。
依替巴肽注射液是一种小分子的七肽，含Lys-Gly-Asp氨基酸序列(KGD)，它与纤维蛋白原识别结合GPⅡb/Ⅲa受体的位点类似，能高度特异的结合血小板GPⅡb/Ⅲa受体，是GPⅡb/Ⅲa受体特异的竞争性抑制剂，与受体的亲合力低，解离速率快，血浆半衰期短，停止输注后4-8小时内血小板聚集功能恢复到基线水平。美国心脏病学会（ACC）和美国心脏协会（AHA）共同推荐指南依替巴肽注射液用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心梗患者）药物治疗或支持经皮冠状动脉介入（PCI）药物治疗，持续使用72小时。
对依替巴肽的致癌可能性未进行长期动物研究。在Ames试验，小鼠淋巴瘤细胞(L 5178Y, TK+/-)正向突变试验，人淋巴细胞染色体畸变试验，或小鼠微核试验中，显示依替巴肽没有遗传毒性。依替巴肽持续静脉输注日剂量达到72 mg/kg/day(按照体表面积计算为人体推荐每日最大剂量的4倍)，对公、母大鼠的生育和生殖能力均没有影响。
生物活性 Eptifibatide acetate 是一种环状七肽，为 glycoprotein IIb/IIIa 受体抑制剂，具有抗血小板活性。
体外研究

Eptifibatide is a cyclic heptapeptide, acts as a competitive antagonist for the activated platelet glycoprotein IIb/IIIa receptor, with anti-platelet activity.