治疗尿崩症药 药理作用 应用 鞣酸加压素与水溶性加压素 相互作用 适应症 用法与用量 不良反应 注意事项
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去氨加压素

治疗尿崩症药 药理作用 应用 鞣酸加压素与水溶性加压素 相互作用 适应症 用法与用量 不良反应 注意事项
去氨加压素,16679-58-6,结构式
去氨加压素
  • CAS号:16679-58-6
  • 英文名:Desmopressin
  • 中文名:去氨加压素
  • CBNumber:CB5487392
  • 分子式:C46H64N14O12S2
  • 分子量:1069.22
  • MOL File:16679-58-6.mol
去氨加压素化学性质
  • 比旋光度 :D25 +85.5 ± 2° (calculated for the free peptide)
  • 密度 :1.56±0.1 g/cm3(Predicted)
  • RTECS号 :YW9000000
  • 储存条件 :Store at 0°C
  • 溶解度 :H2O: soluble20mg/mL, clear, colorless
  • 酸度系数(pKa) :9.90±0.15(Predicted)
  • 水溶解性 :Soluble to 4 mg/ml in water
  • InChIKey :NFLWUMRGJYTJIN-PNIOQBSNSA-N
安全信息
  • WGK Germany :3

去氨加压素性质、用途与生产工艺

  • 治疗尿崩症药 尿崩症主要是一种水代谢紊乱症，以尿量过多、烦渴、低尿渗透压和高钠血症为特征。加压素部分性或完全性缺乏(中枢性尿崩症)，或肾脏对加压素失反应(肾原性尿崩症)等皆可起病。临床上，尿崩症与原发性烦渴症(primary polydipsia)——一种因调节机制失常或渴感异常而致入水过多的病症表现相似。与原发性烦渴症相反，尿崩症患者入水增加系渗透压或血容量改变引起的相应反应。
    去氨加压素与赖氨加压素、加压素是目前临床上常用的三种治疗尿崩症药，去氨加压素又称弥凝，是目前最好的血管加压素替代药物。本品与天然精氨酸加压素结构类似，区别在于：在第一位置上的半胱氨酸脱去氨基；以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。这两处的结构改变，使得抗利尿作用显著增加，但对平滑肌作用却很小，所以能避免产生血压升高的副作用，口服0.1～0.2mg本品，多数患者可维持8～12h的抗利尿作用。与鼻腔给药比较，口服醋酸去氨加压素的生物利用度约为5%，最高血浆浓度平均值约为600pg/ml，约在用药后60min出现。血浆半衰期在3～4h之间。凝血效用依据Ⅷ：C在血浆内的半衰期，为8～12h。本品可缩短因尿毒症、肝硬化、先天的或药物诱发血小板功能障碍及不明原因引起的出血时间延长，也可避免因使用Ⅷ因子制剂而可能引起的乙型肝炎或肝炎病毒感染的危险。
    以上信息由Chemicalbook的亚林编辑整理。
  • 药理作用 本品与天然激素精氨酸加压素的结构类似。作用于V1受体，收缩血管，作用于V2受体，产生抗利尿效应，其抗利尿作用比血管加压素强400倍，而对平滑肌的作用弱，升压作用也弱。使用后可减少尿液排出，增加尿渗透压，减低血浆渗透压，从而减少尿频和夜尿。本品从鼻黏膜吸收，生物利用度为10%～20%。口服后大部分在胃肠道被破坏，生物利用度小于0.5%，但大剂量服用可产生治疗效果。如口服0.1～0.2mg，可维持8～12小时的抗利尿作用。
  • 应用 去氨加压素可使血浆中凝血因子Ⅷ的活力增加，也使von Willebrand因子抗原的含量增加，对患有轻型或中型因子Ⅷ缺乏症的病人和Ⅰ型血管性血友病病人，而因子Ⅷ：C至少是正常值的5%者，可有短期的止血作用。此药物可控制轻度出血发作(如关节积血、粘膜出血、拔牙后出血)，也可以对某些较大手术后维持正常凝血状态。在决定应用去氨加压素治疗而不应用血液制品之前，先要检测病人对该药的疗效以及疗效的维持时间。去氨加压素对重型因子Ⅷ缺乏症、Ⅲ型血管性血友病，或因子Ⅸ缺乏症的病人并无疗效。去氨加压素对ⅡA型血管性血友病的疗效不一，但不应当应用于ⅡB型或血小板型血管性血友病的病人。
    去氨加压素对那些需要采取紧急措施的尿毒症出血病人，可有短暂的作用。尿毒症病人有异常的血小板-血管壁的相互反应，去氨加压素的功效被认为是使内皮细胞贮藏的vWF多聚物向外释放，增高作为止血功能的介质儿茶酚胺(catecholamines)在血浆中的浓度。去氨加压素也可以暂时性地纠正慢性肝病或血小板功能缺陷者异常的止血功能。
    在心肺旁路移植术之前给予去氨加压素，可以减少术中的失血量，有些观察研究者曾发现该药能减少总的失血量和输血的需要量。这些病人对出血的易感性是由于获得性血小板功能异常所引起的。去氨加压素对止血功能正常的脊柱融合术(spinal fusion surgery)病人也可以减少术中失血量和输血需要量。该药将要广泛应用于供血者以提高因子Ⅷ活性，提高对血友病的补充治疗。去氨加压素在所有病人中有一较大的优点，就是可以避免由于血液制品而带来的肝炎和HIV感染的危险性。
    参考资料：王贤才 主译；廖有谋,郭磊甫等 审校.临床药物大典.青岛：青岛出版社.1994。
  • 鞣酸加压素与水溶性加压素 鞣酸加压素(Vasopressin tannate;Pitressin Tannatein Oil)对中至重度中枢性尿崩症的长期治疗亦富验效。与去氨加压素相比，本品作用期更长，价格较为经济，但肌注不便且疼痛明显，大剂量可致心血管、胃肠道反应，以及水中毒。赖氨加压素鼻喷雾剂(Ly-pressin nasal spray;Diapid)可治疗轻至中度中枢性尿崩症，但其作用期短，治疗中可能引起严重的突发性多尿。
    水溶性加压素(Aqueous vasopressin;Pitressin Syn-thetic)是一种短效制剂，肌注或皮下注射，用于需短期制尿的情况，如垂体切除、神经外科手术、或颅脑创伤等之后的初步治疗，或评估肾脏对加压素的感应能力；醋酸去氨加压素注射剂(desmopressin acetate;DDAVP Injection，Stimate)比水溶性加压素作用期长，亦可用于短期替补治疗，或在出现鼻充血等不能应用鼻制剂的病理状况时替代应用。
  • 相互作用 吲哚美辛(消炎痛)有加强本品不良反应的作用，但不会延长不良反应的时间。
  • 适应症 (1)治疗中枢性尿崩症。用药后可减少尿排出，减轻尿频和减少夜尿。
    (2)治疗夜间遗尿症(5岁或5岁以上的患者)。
    (3)试验肾尿液浓缩功能，进行肾功能的鉴别诊断。
    (4)对血友病及其他出血性疾病，本品可缩短出血时间及预防出血。可以减少术中出血量，减少术后渗血；尤其是配合术中合理控制性降压，从不同作用机制减少术中出血，并且减少术后渗血，能起到更好地血液保护作用。
  • 用法与用量 中枢性尿崩症：鼻腔给药：成人每日20～40μg，儿童10～20 μg，分1～3次用。口服：成人每次100～200 μg，每日3次，每日总剂量为200μg～1.2mg；儿童每次100μg，每日3次。静脉注射：成人每次1～4 μg，1岁以上儿童每次0.4～1μg，1岁以下婴儿每次0.2～0.4 μg，每日1～2次。
    夜间遗尿症：鼻腔给药：有效剂量10～40 μg，先从20 μg开始，睡前给药，治疗期间限制饮水。口服：首量为200 μg，睡前服用，若疗效不显著可增至400 μg。连服3个月后停药至少1周。 肾尿液浓缩功能试验：鼻腔给药：成人40 μg，1岁以上儿童10～20 μg。肌内或皮下注射：成人4 μg，1岁以上儿童1～2 μg，1岁以下婴儿0.4 μg。上述两种给药途径均在1小时内，尽量排空尿液。用药后8小时收集2次尿样，分析尿渗透压。
    治疗性控制出血或手术前预防出血：静脉注射，按0.3 μg/kg的剂量用0.9%氯化钠注射液稀释至50～100 ml，在15～30分钟内静脉输注。若效果显著，可间隔6～12小时重复输1～2次；若再多次重复此剂量，效果将会降低。
  • 不良反应 可见头痛、恶心、胃痛、过敏反应、水潴留、低钠血症、体重增加，严重可引起惊厥。大剂量时可见疲劳、短暂的血压降低、反射性心跳加快及面红、眩晕。注射时可致注射部位疼痛、肿胀。常见有头痛、疲劳、血压一过性降低及反射性心动过速、给药时面部潮红。可有胃痛及恶心。偶有眩晕。不限制饮水可引起头痛、恶心、呕吐、血清钠降低和个别出现皮肤过敏和严重的全身过敏反应。少见情绪障碍。
  • 注意事项 习惯性或精神性烦渴症患者、心功能不全或其他疾患需服用利尿剂的患者、对防腐剂过敏者、不稳定性心绞痛患者、ⅡB型血管性血友病患者禁用。婴儿及老年患者、体液或电解质紊乱、易产生颅内压增高的患者以及孕妇慎用。
去氨加压素上下游产品信息
上游原料
下游产品
去氨加压素生产厂家
  • 公司名称：浙江湃肽生物股份有限公司
  • 联系电话：0571-89197072; 18668118770
  • 电子邮件：linda@peptide-china.com
  • 国家：中国
  • 产品数：248
  • 优势度：56
  • 公司名称：LGM Pharma
  • 联系电话：1-(800)-881-8210
  • 电子邮件：inquiries@lgmpharma.com
  • 国家：美国
  • 产品数：2127
  • 优势度：70
  • 公司名称：凯试(上海)科技有限公司
  • 联系电话：021-50135380
  • 电子邮件：shchemsky@sina.com
  • 国家：中国
  • 产品数：15421
  • 优势度：60
  • 公司名称：北京华美互利生物化工
  • 联系电话：010-56205725
  • 电子邮件：waley188@sohu.com
  • 国家：中国
  • 产品数：12338
  • 优势度：58
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