格列齐特

降糖药药理作用作用机理药代动力学合成方法用途不良反应禁忌注意事项药物相互作用格列齐特试剂级价格

格列齐特

CAS号:21187-98-4
英文名:Gliclazide
中文名:格列齐特
CBNumber:CB5113462
分子式:C15H21N3O3S
分子量:323.41
MOL File:21187-98-4.mol

格列齐特化学性质

熔点 :163-169 °C (lit.)
密度 :1.2205 (rough estimate)
折射率 :1.6740 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :methylene chloride: soluble
形态 :powder
酸度系数(pKa) :6.07±0.10(Predicted)
颜色 :white
Merck :14,4439
InChI :InChI=1S/C15H21N3O3S/c1-11-5-7-14(8-6-11)22(20,21)17-15(19)16-18-9-12-3-2-4-13(12)10-18/h5-8,12-13H,2-4,9-10H2,1H3,(H2,16,17,19)
InChIKey :BOVGTQGAOIONJV-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C1(S(NC(NN2CC3CCCC3C2)=O)(=O)=O)=CC=C(C)C=C1
CAS 数据库 :21187-98-4(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Benzenesulfonamide, N-[[(hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl)amino]carbonyl]-4-methyl (21187-98-4)

安全信息

危险品标志 :Xn,Xi
危险类别码 :21-36/38-46-62-63
安全说明 :25-26-36/37-53-24/25
危险品运输编号 :3077
WGK Germany :2
RTECS号 :YT4500000
海关编码 :29350090
毒性 :LD50 orally in mice: >3 g/kg (Duhault)

格列齐特 MSDS

Gliclazide

格列齐特化学药品说明书

格列齐特|药典2005版
格列齐特片（Ⅱ）|药典2005版

格列齐特性质、用途与生产工艺

降糖药格列齐特(G1iclazide)，化学名称为1-(六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-基)-3-(4-甲基苯基)磺酰基脲，是第二代磺酰脲类口服降糖药，兼具有降血糖及改善凝血功能的双重作用，不仅可以改善糖尿病患者的代谢，而且可以改善或延缓糖尿病血管并发症的发生。由法国SERVIER公司开发，最早于1972年在法国上市，商品名为达美康、甲磺吡脲、甲磺双环脲、来克胰、甲磺格脲、格里克那萨，主要用于成年后发病单用饮食和运动控制无效的，且无酮症倾向的轻、中II型糖尿病，还能改善糖尿病人眼底病变以及代谢、血管功能的紊乱。可与双胍类口服降血糖药合用，与胰岛素合用治疗胰岛素依赖型糖尿病，可减少胰岛素用量。20世纪80年代开始供应中国市场，现已在全球130多个国家注册和销售。
药理作用
1.降血糖作用：本品为第二代口服磺酰脲类降血糖药，其作用比甲苯丁脲强10倍以上。作用机理是刺激胰岛β细胞释放胰岛素，使过高血糖下降。这可能是由于磺酰脲类药物与β细胞表面的受体结合，并使之激活增加及同时提高外周靶组织对胰岛素敏感性之故。
2.降低血小板的聚集和粘附力，防治纤维蛋白沉积在微血管上。
3.降低胆固醇积蓄，减少动脉三磷酸甘油酯和脂肪酸的血浆浓度。三者作用，除治疗糖尿病代谢紊乱之外，又可防治糖尿病并发症--血管、视网膜、肾功能病变的发生和发展。
作用机理格列齐特的作用较强，其机理是选择性地作用于胰岛β细胞，促进胰岛素分泌，并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放，使肝糖生成和输出受到抑制。它对成年型糖尿病人有降血糖作用，并有降低胆固醇蓄积，减少主动脉三磷酸甘油脂和脂肪酸的血浆浓度，因此格列齐特既可治疗糖尿病代谢紊乱，又可预防糖尿病微血管病变，改善视网膜病变和肾功能。
药代动力学口服吸收较快；2～ 6小时血浆浓度达峰值。血浆蛋白结合率为94.2%，Τ1/2约12小时。本品主要在肝脏代谢，代谢物无降糖作用，98%在48小时以内经肾排泄，尿中原形药物的含量少于5%。
合成方法以环戊烷邻二甲酸酐为原料，氨化得环戊烷邻二甲酰亚胺，经LiAlH4、KBH4/ZnCl2或铂黑催化还原得氮杂双环，再经亚硝化、锌粉还原得N－氨基－3－氮杂双环［3,3,O］辛烷盐酸盐，最后与对甲苯磺酰脲缩合得到格列齐特。

图2为格列齐特的合成路线
用途用于成人2型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症者或伴有血管病变者。
不良反应偶有轻度恶心、呕吐、上腹痛、便秘、腹泻、红斑、荨麻疹、血小板减少、粒细胞减少、贫血等，大多数于停药后消失。
禁忌 1.对本品或磺脲类、磺胺类药物过敏者禁用。
2.1型糖尿病患者禁用。
3.糖尿病昏迷前期、糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
4.严重肝肾功能不全患者禁用。
5.白细胞减少患者禁用。
6.伴有昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况的患者禁用。
7.孕妇及哺乳期妇女禁用。
注意事项 1.2型糖尿病患者在发生感染、外伤、手术等应激情况及酮症酸中毒和非酮症高渗性糖尿病昏迷时，应改用胰岛素治疗。
2.本品剂量过大、进食过少或剧烈运动时，应注意防止低血糖反应。
3.必须定期检查患者血糖、尿糖，并进行眼科检查。
4.与抗凝药合用时，应定期做凝血情况检查。
有关格列齐特的药理作用、合成方法、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-12-02）
药物相互作用与非甾体抗炎药(特别是水杨酸盐)、磺胺类抗菌药、双香豆素类抗凝剂、单胺氧化酶抑制剂、β受体阻断剂、四环素、氯霉素、双环己乙哌啶、氯贝丁酯、乙醇等药合用时，用量应减少，以免发生低血糖反应。
用途降血糖药，用于治疗非胰岛素依赖性糖尿病
用途降血糖药，非胰岛素依赖性糖尿病。