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格列齐特

基本属性 降糖药药理作用药代动力学合成方法用途不良反应禁忌 注意事项 药物相互作用 MSDS 用途与合成方法 上下游产品信息 供应商 供应信息 相关产品
格列齐特
格列齐特 性质
  • 熔点 163-169 °C(lit.)
  • 储存条件 -20°C Freezer
  • 溶解度 methylene chloride: soluble
  • 形态powder
  • 颜色white
  • Merck 14,4439
  • InChIKeyBOVGTQGAOIONJV-UHFFFAOYSA-N
  • CAS 数据库21187-98-4(CAS DataBase Reference)
格列齐特 用途与合成方法
  • 降糖药格列齐特(G1iclazide),化学名称为1-(六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-基)-3-(4-甲基苯基)磺酰基脲,是第二代磺酰脲类口服降糖药,兼具有降血糖及改善凝血功能的双重作用,不仅可以改善糖尿病患者的代谢,而且可以改善或延缓糖尿病血管并发症的发生。由法国SERVIER公司开发,最早于1972年在法国上市,商品名为达美康、甲磺吡脲、甲磺双环脲、来克胰、甲磺格脲、格里克那萨,主要用于成年后发病单用饮食和运动控制无效的,且无酮症倾向的轻、中II型糖尿病,还能改善糖尿病人眼底病变以及代谢、血管功能的紊乱。可与双胍类口服降血糖药合用,与胰岛素合用治疗胰岛素依赖型糖尿病,可减少胰岛素用量。20世纪80年代开始供应中国市场,现已在全球130多个国家注册和销售。
  • 药理作用1.降血糖作用:本品为第二代口服磺酰脲类降血糖药,其作用比甲苯丁脲强10倍以上。作用机理是刺激胰岛β细胞释放胰岛素,使过高血糖下降。这可能是由于磺酰脲类药物与β细胞表面的受体结合,并使之激活增加及同时提高外周靶组织对胰岛素敏感性之故。
    2.降低血小板的聚集和粘附力,防治纤维蛋白沉积在微血管上。
    3.降低胆固醇积蓄,减少动脉三磷酸甘油酯和脂肪酸的血浆浓度。三者作用,除治疗糖尿病代谢紊乱之外,又可防治糖尿病并发症--血管、视网膜、肾功能病变的发生和发展。
    格列齐特缓释片
    图1为格列齐特缓释片
  • 药代动力学口服吸收较快;2~ 6小时血浆浓度达峰值。血浆蛋白结合率为94.2%,Τ1/2约12小时。本品主要在肝脏代谢,代谢物无降糖作用,98%在48小时以内经肾排泄,尿中原形药物的含量少于5%。
  • 合成方法以环戊烷邻二甲酸酐为原料,氨化得环戊烷邻二甲酰亚胺,经LiAlH4、KBH4/ZnCl2或铂黑催化还原得氮杂双环,再经亚硝化、锌粉还原得N-氨基-3-氮杂双环[3,3,O]辛烷盐酸盐,最后与对甲苯磺酰脲缩合得到格列齐特。
    格列齐特的合成路线
    图2为格列齐特的合成路线
  • 用途用于成人2型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症者或伴有血管病变者。
  • 不良反应偶有轻度恶心、呕吐、上腹痛、便秘、腹泻、红斑、荨麻疹、血小板减少、粒细胞减少、贫血等,大多数于停药后消失。
  • 禁忌 1.对本品或磺脲类、磺胺类药物过敏者禁用。
    2.1型糖尿病患者禁用。
    3.糖尿病昏迷前期、糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
    4.严重肝肾功能不全患者禁用。
    5.白细胞减少患者禁用。
    6.伴有昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况的患者禁用。
    7.孕妇及哺乳期妇女禁用。
  • 注意事项 1.2型糖尿病患者在发生感染、外伤、手术等应激情况及酮症酸中毒和非酮症高渗性糖尿病昏迷时,应改用胰岛素治疗。
    2.本品剂量过大、进食过少或剧烈运动时,应注意防止低血糖反应。
    3.必须定期检查患者血糖、尿糖,并进行眼科检查。
    4.与抗凝药合用时,应定期做凝血情况检查。
    有关格列齐特的药理作用、合成方法、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-02)
  • 药物相互作用与非甾体抗炎药(特别是水杨酸盐)、磺胺类抗菌药、双香豆素类抗凝剂、单胺氧化酶抑制剂、β受体阻断剂、四环素、氯霉素、双环己乙哌啶、氯贝丁酯、乙醇等药合用时,用量应减少,以免发生低血糖反应。
  • 用途 降血糖药,用于治疗非胰岛素依赖性糖尿病
  • 用途 降血糖药,非胰岛素依赖性糖尿病。
安全信息
MSDS信息
格列齐特 上下游产品信息
格列齐特供应商更多
  • 公司名称:武汉市恒沃科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:15372409258 0571-87069506
  • 产品介绍: 中文名称:格列齐特
    英文名称:Gliclazide
    CAS:21187-98-4
    纯度:99% 包装信息:1KG;5KG;25kg 备注:医药
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  • 公司名称:泰安市嘉叶生物科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:17753805872/2885317862
  • 产品介绍: 中文名称:格列齐特
    CAS:21187-98-4
    纯度:99% 包装信息:537.00RMB/1KG 备注:现货 25kg/纸板桶
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  • 公司名称:武汉远成共创科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:18918454969 021-50890790
  • 产品介绍: 中文名称:格列齐特
    英文名称:Gliclazide
    CAS:21187-98-4
    纯度:99% 备注:1千克包装,25千克包装,可分装
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 中文名称:格列齐特
    英文名称:Gliclazide
    CAS:21187-98-4
    纯度:98.5%(LC&T) 包装信息:5G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:上海迈瑞尔化学技术有限公司
  • 联系电话:+86-(0)21-61259100(Shanghai) +86-(0)755-86170099(ShenZhen) +86-(0)10-62670440(Beijing)
  • 产品介绍: 中文名称:格列齐特
    英文名称:Gliclazide
    CAS:21187-98-4
    纯度:>98.5%(LC)(T) 包装信息:5g 备注:G0381
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