罗通定 CP2000

生物活性靶点体外研究体内研究罗通定 CP2000 试剂级价格

罗通定 CP2000

CAS号:483-14-7
英文名:rotundine
中文名:罗通定 CP2000
CBNumber:CB4947141
分子式:C21H25NO4
分子量:355.43
MOL File:483-14-7.mol

罗通定 CP2000化学性质

熔点 :141-143°C
储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :insoluble in H2O; ≥16 mg/mL in DMSO; ≥2.95 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
形态 :powder to crystal
沸点 :482.9±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa) :6.53±0.20(Predicted)
颜色 :White to Light yellow
最大波长(λmax) :280nm(lit.)
CAS 数据库 :483-14-7

安全信息

RTECS号 :HQ1792500
海关编码 :2933.99.9000

罗通定 CP2000性质、用途与生产工艺

生物活性 Rotundine是一种选择性多巴胺D1受体拮抗剂， IC50为166 nM。
靶点
Target Value
D1 receptor 166 nM
5-HT1A 347 nM
D2 receptor 1.47 μM
D3 receptor 3.25 μM
体外研究
Rotundine对多巴胺D1受体的亲和力高于多巴胺D2受体，K _i 分别为124 nM和388 nM，IC50值分别为166 nM (D1)和1.47 μM (D2)。Rotundine对多巴胺D3表现出弱的抑制活性，IC50值为3.25 μM。Rotundine也能有效抑制5-HT1A，IC50为374 nM，K _i 为340 nM。除了突触后多巴胺受体的拮抗作用，Rotundine对突触前自身受体的抑制作用导致多巴胺的释放增多，这可能是由于Rotundine对D2受体的亲和力较低。除了多巴胺受体，Rotundine能够与许多其他类型的受体相互作用，包括起拮抗作用的α-1肾上腺素能受体，以及促进γ氨基丁酸通过正变构效应结合的γ氨基丁酸受体。
体内研究 Rotundine以6.25毫克/千克，12.5 毫克/千克，或18.75 毫克/千克的剂量治疗不会影响运动活性，但是会显著拮抗羟考酮(5毫克/千克)诱导的多动症。 Rotundine (10-25 毫克/千克)口服给药显著增加小鼠的热板潜伏期，表明Rotundine具有显著的止痛活性，这与弓状核和脊髓D2受体的β脑内啡神经元相关。由于突触后的，而不是突触前的DA受体阻断机制，Rotundine (1-10毫克/千克)口服给药剂量依赖性增加固定比率(FR)下强化的可卡因自身给药率，而20毫克/千克的剂量会使其降低。与可卡因作用相反，Rotundine仅在10毫克/千克，而不是1毫克/千克或3毫克/千克剂量下对蔗糖自给药和运动产生抑制作用。 LD50: 小鼠1160毫克/千克(灌胃)