ChemicalBook CAS数据库列表 特拉匹韦（VX-950）
特拉匹韦（VX-950）
- CAS号:402957-28-2
- 英文名:Telaprevir
- 中文名:特拉匹韦（VX-950）
- CBNumber:CB41519837
- 分子式:C36H53N7O6
- 分子量:679.85
- MOL File:402957-28-2.mol
特拉匹韦（VX-950）化学性质
- 熔点 :116-123°C
- 密度 :1.25
- 储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :Chloroform, Methanol (Slightly)
- 酸度系数(pKa) :11.84±0.20(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :Pale Yellow to Light Yellow
安全信息
- 安全说明 :24/25
- 海关编码 :29339900
- 毒害物质数据 :402957-28-2(Hazardous Substances Data)
特拉匹韦（VX-950）性质、用途与生产工艺
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应用
特拉匹韦是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽。
- 生物活性 Telaprevir (VX-950, LY-570310, MP-424)是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.354 μM。
-
靶点
Target Value HCV NS3-4A serine protease 0.35 μM -
体外研究
Telaprevir 作用于Con1(基因型 1b) 亚基因组HCV复制细胞，抑制丙型肝炎病毒NS3-4A丝氨酸蛋白酶,导致病毒多聚蛋白加工受抑制，且随后使病毒RNA复制，全部HCV RNA 水平和蛋白水平降低，这种作用存在时间和剂量依赖性。Telaprevir 显著促进对HCV RNA复制的抑制，温育24, 48, 72 和120小时，则IC50值分别为 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM和0.139 μM，这种作用存在时间依赖性。Telaprevir处理HCV 复制细胞，亲本 Huh-7和 HepG2细胞48小时后，对细胞没有毒性。17.5 μM Telaprevir 完全消除复制细胞中 HCV RNA，撤销处理13天后，没有反弹。Telaprevir和IFN-α联用，与两种试剂单独使用相比，适度提高协同作用，降低HCV RNA复制，和抑制耐药突变，但是没有明显毒性。
- 体内研究 Telaprevir 按10和25 mg/kg剂量,口服处理小鼠模型， 降低 HCV蛋白酶依赖的裂解和SEAP从肝脏分泌到血液中，分别降低18.7%和 18.4% 。Telaprevir 按200 mg/kg剂量处理基因型 1b HCV感染人肝细胞的小鼠1周，导致HCV RNA降低，和MK-0608 (50 mg/kg) 联用处理小鼠，持续4周，可完全除去鼠体内病毒。
- 用途 用于治疗丙型肝炎的新药
特拉匹韦（VX-950）上下游产品信息
上游原料
下游产品
特拉匹韦（VX-950） 试剂级价格
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-10235
- 产品名称：Telaprevir
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：1031元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-10235
- 产品名称：特拉匹韦（VX-950） Telaprevir
- CAS编号：402957-28-2
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：1234元
特拉匹韦（VX-950）生产厂家
- 公司名称：Alsachim
- 联系电话：--
- 电子邮件：contact@alsachim.com
- 国家：法国
- 产品数：138
- 优势度：58
- 公司名称：Hepartex
- 联系电话：--
- 电子邮件：hepartex@hepartex.com
- 国家：法国
- 产品数：199
- 优势度：58
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