苯磺酸氨氯地平

简介作用机制治疗高血压和心绞痛药物生物活性靶点体外研究体内研究苯磺酸氨氯地平试剂级价格

苯磺酸氨氯地平

CAS号:111470-99-6
英文名:Amlodipine Besylate
中文名:苯磺酸氨氯地平
CBNumber:CB4127875
分子式:C26H31ClN2O8S
分子量:567.05094
MOL File:111470-99-6.mol

苯磺酸氨氯地平化学性质

熔点 :199-201°C
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: 20 mg/mL
形态 :solid
酸度系数(pKa) :8.6
颜色 :white
水溶解性 :Soluble in DMSO (20 mg/mL), water (10 mM), chloroform, ethanol (14 mg/mL), and methanol.
Merck :14,491
BCS Class :1 (CLogP) 3 (LogP)
InChIKey :ZPBWCRDSRKPIDG-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :111470-99-6(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22-36/37/38-20/21/22
安全说明 :26-36
WGK Germany :3
RTECS号 :US7967700
海关编码 :29333990

苯磺酸氨氯地平性质、用途与生产工艺

简介苯磺酸氨氯地平，国内商品名络活喜，其化学名3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6- 甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐，是辉瑞公司20世纪80 年代研制的第三代1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂，用于心血管疾病如高血压、心绞痛和充血性心脏停搏，该药是美国FDA心肾顾问委员会一致推荐的用于治疗高血压的药物。
作用机制苯磺酸氨氯地平属二氢吡啶类钙离子拮抗剂，可有效地抑制心肌和血管平滑肌的钙离子跨膜内流，通过直接扩张血管平滑肌而降低血压。对外周血循环作用突出，对血管的选择性强，可舒张冠状动脉和全身血管。增加冠脉血流量，降低血压。在体内有较弱的负性肌力作用，对人体窦房结、房室结无影响。
治疗高血压和心绞痛药物苯磺酸氨氯地平又称络活喜、安洛地平，是目前我国临床上治疗高血压和心绞痛的一种常见药物，属于钙通道阻滞剂，通过阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞，直接松驰血管平滑肌从而起到抗高血压作用，临床上单独用药或与其他抗高血压药物合用治疗原发性高血压。治疗慢性稳定性心绞痛和变异型心绞痛的作用机制还未完全确定，但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。
生物活性 Amlodipine Besylate是一种长效的钙离子通道抑制剂，IC50为1.9 nM。
靶点
Target Value
Calcium channel 1.9 nM
体外研究
Amlodipine苯磺酸减少p85aPI3K，磷酸化Akt，磷酸化的GSK-3β，热休克转录因子1和Bcl-2的诱导的H2O2的下降，以及环氧合酶-2，胞质细胞色素c，裂解的caspase9，并在神经元细胞裂解的caspase3的增加。在血管紧张素Ⅱ注入的老鼠中，Amlodipine显著降低收缩压（SBP），主动脉肥大，内皮功能障碍，LOX-1的表达，主动脉O2（-）和ONOO（-）的生产和血浆游离8-F（2）的α-异前列烷水平。在分离，预收缩，内皮完整的猪冠状动脉中，Amlodipine引发NO介导的舒张和浓度松弛曲线缓激肽的左移。在天然内皮细胞中，Amlodipin增加NO的产生，通过电子自旋共振光谱法检测，并刺激培养的内皮细胞中环GMP水平达8倍。Amlodipine诱发NO介导的大鼠主动脉环的舒张，不表达B2受体。在内皮细胞中，Amlodipine时间依赖性地衰减蛋白激酶C（PKC）的磷酸化，与eNOS的磷酸化的时间过程类似，并防止佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯诱导的PKC的活化。
体内研究在猫中，内皮完整的猪冠状动脉中，Amlodipine显著降低平均间接收缩压，从198毫米汞柱至155毫米汞柱。Amlodipine苯磺酸似乎是一种安全和有效的口服药，治疗猫全身性高血压。