钩吻素子

概述药理作用生物活性体外研究体内研究钩吻素子试剂级价格

钩吻素子

CAS号:1358-76-5
英文名:koumine
中文名:钩吻素子
CBNumber:CB31480541
分子式:C20H22N2O
分子量:306.4
MOL File:1358-76-5.mol

钩吻素子化学性质

熔点 :168℃
沸点 :436.5±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.42
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO : 31.25 mg/mL (101.99 mM; Need ultrasonic)
形态 :powder
酸度系数(pKa) :8.67±0.40(Predicted)
颜色 :Yellow-brown

钩吻素子性质、用途与生产工艺

概述钩吻（Gelsemium elegans Benth.）马钱科胡蔓藤属常绿木质藤本植物，俗称断肠草、野葛、毒根、大茶药，全株可入药。
药理作用我国学者对钩吻展开大量研究，钩吻的主要有效成分为吲哚类生物碱，具有抗炎镇痛、抗肿瘤、抗银屑病、促进禽畜生长等药理作用。钩吻生物碱包括钩吻素子、甲、寅、卯等近百种单体。近年来系列研究发现，钩吻素子具有显著的镇痛、抗焦虑等功效，有良好的产业化药用前景。
生物活性 Koumine 是从钩吻 (Gelsemium elegans) 中得到的生物碱，具有高效抗肿瘤活性，在肿瘤细胞中能够增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达。Koumine 具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病和镇痛活性。在类风湿性关节炎动物模型中，Koumine 能够预防关节炎的发展。
体外研究

Koumine (0.5, 1 and 2 mg/mL) dose- and time-dependently inhibits the proliferation of MCF-7 cells, with an IC ₅₀ of 124 µg/mL at 72 h. Koumine induces apoptosis, causes cell cycle arrest at G2/M phase.
Koumine (0.5, 1 and 2 mg/mL) up-regulates the Bax/Bcl-2 ratio and caspase-3 expression in a dose-dependent manner in MCF-7 Cells.
Koumine (25, 50, 100, and 200 μM) decreases the protein and mRNA levels of microglia M1 polarization factors in LPS-induced BV2 cells.
体内研究

Koumine is less toxic, with the median lethal dose (LD ₅₀ ) of 300.0 mg/kg on Wistar rats. Koumine (0.6, 3, or 15 mg/kg/per, p.o.) exhibits antirheumatic properties in rats with adjuvant-induced arthritis (AIA) and collagen-induced arthritis (CIA).
Koumine inhibits the increase in cytokines in joint tissue and TNF-α level in serum at 15 mg/kg, and suppresses the increase in the serum level of IL-1β at 3 and 15 mg/kg.
Koumine (0.28, 7 mg/kg, s.c.) significantly reduces neuropathic pain after nerve injury. Koumine suppresses the increased Iba-1 protein level.
化学性质可溶于丙酮、氯仿、乙醚、苯等有机溶剂，难溶于水。来源于葫蔓藤科植物葫蔓藤钩吻Gelsemium elegans (Gardn. et Champ.) Benth.
用途用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:对精神神经、呼吸及心血管系统有一定的刺激兴奋作用，具有用于治疗神经病理性疼痛的潜在价值。