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Obatoclax 甲磺酸盐

Obatoclax 甲磺酸盐,803712-79-0,结构式
Obatoclax 甲磺酸盐
  • CAS号:803712-79-0
  • 英文名:Obatoclax mesilate
  • 中文名:Obatoclax 甲磺酸盐
  • CBNumber:CB21011539
  • 分子式:C20H19N3O.CH4O3S
  • 分子量:413.49
  • MOL File:803712-79-0.mol
Obatoclax 甲磺酸盐化学性质
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 5 mg/ml).
  • 形态 :solid
  • 颜色 :Purple
  • 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.

Obatoclax 甲磺酸盐性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂,无细胞试验中Ki为0.22 μM,可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。
  • 靶点
    TargetValue
    Bcl-2
    (Cell-free assay)
    0.22 μM(Ki)
  • 体外研究

    5 μM Obatoclax作用于SK-Mel5细胞完全抑制Mcl-1参与的Bak修复,且阻断由Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡。 Obatoclax是拟BH3,可以与许多Bcl-2家族成员结合,包括Bcl-2, Bcl-xL,和Mcl-1。Obatoclax特异取代Mcl-1的激活BH3域,随后引起Bak低聚反应和细胞色素C释放调节的细胞凋亡。Obatoclax可有效作用于缺乏Bcl-xL或Bcl-xL低表达的细胞系,Obatoclax作用于所有强表达Mcl-1, Bcl-2,和Bcl-xL的细胞系时显示出较低的细胞毒性。Obatoclax抑制多发性骨髓瘤细胞(MM)系如KMS12PE, KMS18, MY5等等,IC50值为52到1100nM。当有浓度为150 nmol的抗细胞毒素剂IL-6 或IGF-1存在时,也可观察到抑制作用。Obatoclax增强melphalan, dexamethasone,或bortezomib的抗骨髓瘤活性。 Obatoclax加强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)调节的细胞凋亡。

  • 体内研究 Obatoclax作用于携带人类C33A 子宫瘤的SCID鼠,按鼠体重,每千克处理0.5 mg Obatoclax,结果显示强抗癌活性。
Obatoclax 甲磺酸盐上下游产品信息
上游原料
下游产品
Obatoclax 甲磺酸盐 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-10969
  • 产品名称:Obatoclax 甲磺酸盐 Obatoclax Mesylate
  • CAS编号:803712-79-0
  • 包装:2mg
  • 价格:650元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-10969
  • 产品名称:Obatoclax 甲磺酸盐 Obatoclax Mesylate
  • CAS编号:803712-79-0
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:864元
Obatoclax 甲磺酸盐生产厂家
  • 公司名称:凯试(上海)科技有限公司
  • 联系电话:021-50135380
  • 电子邮件:shchemsky@sina.com
  • 国家:中国
  • 产品数:15421
  • 优势度:60
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
  • 联系电话:4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
  • 电子邮件:
  • 国家:中国
  • 产品数:1494
  • 优势度:55
  • 公司名称:China Kouting Group Limited
  • 联系电话:+86 (21) 5811-6473 5811-6475
  • 电子邮件:sales@koutingchina.com
  • 国家:中国
  • 产品数:496
  • 优势度:60
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