用途 适应症 不良反应 生物活性 靶点 体内研究 PF-04965842(阿布罗替尼) 试剂级价格
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PF-04965842(阿布罗替尼)

PF-04965842(阿布罗替尼),1622902-68-4,结构式
PF-04965842(阿布罗替尼)
  • CAS号:1622902-68-4
  • 英文名:PF-04965842(Abrocitinib)
  • 中文名:PF-04965842(阿布罗替尼)
  • CBNumber:CB14668353
  • 分子式:C14H21N5O2S
  • 分子量:323.41
  • MOL File:1622902-68-4.mol
PF-04965842(阿布罗替尼)化学性质
  • 密度 :1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :room temp
  • 溶解度 :DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);309.2(Max Conc. mM)
  • 酸度系数(pKa) :10.55±0.40(Predicted)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white to beige

PF-04965842(阿布罗替尼)性质、用途与生产工艺

  • 用途 PF-04965842(阿布罗替尼)是一种每日口服一次的小分子JAK抑制剂,可以选择性地抑制JAK1。JAK1抑制剂可以参与调节多种特应性皮炎病理的细胞因子。
  • 适应症 阿布罗替尼适用于对其他系统治疗(如激素或生物制剂)应答不佳或不适宜上述治疗的难治性、中重度特应性皮炎成人患者。
  • 不良反应

    PF-04965842(阿布罗替尼)会使相当一部分的特应性皮炎患者出现恶心、头痛等不良反应。以及美国FDA对于JAK1抑制剂附有黑框警告标签,可能有导致严重感染、恶性肿瘤等严重副作用的风险。

  • 生物活性 PF-04965842是一种有效的JAK1抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分别为29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    JAK1
    (Cell-free assay)
    29 nM
    JAK2
    (Cell-free assay)
    803 nM
    TYK2
    (Cell-free assay)
    1.253 μM
  • 体内研究

    在大鼠中,通过静脉注射1 mg/kg或口服3 mg/kg PF-04965842,其在体内的清除率相对于整体肝血流量低,CL=26.6 mL/min/kg,Vdss = 1.04 L/kg,T 1/2 = 1.1 h。PF-04965842的口服生物利用度为95.6%。在佐剂性关节炎大鼠模型中,PF-04965842具有剂量依赖式的作用。

PF-04965842(阿布罗替尼)上下游产品信息
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PF-04965842(阿布罗替尼) 试剂级价格
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:S8765
  • 产品名称:PF-04965842(阿布罗替尼) PF-04965842
  • CAS编号:1622902-68-4
  • 包装:2mg
  • 价格:1204.56元
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:S8765
  • 产品名称:PF-04965842(阿布罗替尼) PF-04965842
  • CAS编号:1622902-68-4
  • 包装:5mg
  • 价格:2211.67元
PF-04965842(阿布罗替尼)生产厂家
  • 公司名称:InvivoChem
  • 联系电话:+1-708-310-1919 +1-13798911105
  • 电子邮件:sales@invivochem.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:6393
  • 优势度:58
  • 公司名称:BOC Sciences
  • 联系电话:+1-631-485-4226
  • 电子邮件:inquiry@bocsci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:19553
  • 优势度:58
  • 公司名称:Aladdin Scientific Corporation
  • 联系电话:+1-833-552-7181
  • 电子邮件:sales@aladdinsci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:57511
  • 优势度:58
  • 公司名称:CAYMAN
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:cayman@caymanchem.com
  • 国家:美国
  • 产品数:6618
  • 优势度:81
  • 公司名称: Biorbyt Ltd.
  • 联系电话:--
  • 电子邮件: info@biorbyt.com
  • 国家:美国
  • 产品数:6926
  • 优势度:58
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