硫酸氯吡格雷

简介临床应用不良反应生物活性靶点体外研究体内研究硫酸氯吡格雷试剂级价格

硫酸氯吡格雷

CAS号:120202-66-6
英文名:Clopidogrel Bisulfate
中文名:硫酸氯吡格雷
CBNumber:CB1341210
分子式:C16H16ClNO2S.H2O4S
分子量:419.9
MOL File:120202-66-6.mol

硫酸氯吡格雷化学性质

熔点 :174-176°C
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: ~26 mg/mL
形态 :solid
颜色 :white
旋光性 (optical activity) :[α]/D +54 to +70°, c = 0.5 in methanol
BRN :9967887
BCS Class :2
InChIKey :FDEODCTUSIWGLK-RSAXXLAASA-N
CAS 数据库 :120202-66-6(CAS DataBase Reference)

安全信息

安全说明 :22-24/25
危险品运输编号 :1759
WGK Germany :3
危险等级 :8
包装类别 :II
海关编码 :29349990

硫酸氯吡格雷性质、用途与生产工艺

简介氯吡格雷是一种抗血小板药物，临床上广泛用于心肌梗死、缺血性脑卒中和周围动脉缺血等疾病的治疗。合理使用氯吡格雷，能有效预防动脉粥样硬化血栓性事件发生；使用不合理，则可能导致严重不良后果。
临床应用
硫酸氯吡格雷在临床上用于预防和治疗因血小板高聚集引起的心、脑及动脉循环障碍疾病，预防动脉粥样硬化血栓的形成。
不良反应可有皮疹、腹泻、腹痛、消化不良、颅内出血、消化道出血，严重粒细胞减少。怀孕期间不建议服用此药。
生物活性 Clopidogrel Bisulfate (SR-25990C, Clopidogrel hydrogen sulfate, Iscover, Plavix)是一种口服的，噻吩吡啶类抗血小板药物。
靶点
Target Value
P2Y12
体外研究
Clopidogrel通过细胞色素P450（CYP）酶转化为其活性代谢物。 Clopidogrel（1μM）也抑制RGM-1细胞中EGF刺激的EGF受体，PERK表达和细胞增殖，Clopidogrel在过表达表皮生长因子的RGM-1细胞中抑制EGF刺激的细胞增殖，这种抑制左右比在RGM-1细胞弱。在接受或不接受牙周修复大鼠中，Clopidogrel增加血管数量，减少中性核数和降低依附和骨质流失，也降低破骨细胞的数量。用生理盐水处理的大鼠相比，Clopidogrel降低CXCL4，CXCL12和PDGF含量，而不影响CXCL5。
体内研究在大鼠的溃疡缘中，Clopidogrel（2毫克和10毫克/公斤/天）显著减小溃疡诱发的胃上皮细胞增殖以及EGF受体和磷酸化细胞外信号调节激酶（PERK）的表达。在充血性心脏衰竭大鼠中，Clopidogrel改善血管内皮功能和NO的生物利用度。Clopidogrel处理充血性心脏衰竭（CHF）大鼠显示增强AKT和eNOS的磷酸化。在充血性心脏衰竭大鼠中，Clopidogrel和阿司匹林联用对兔耳横断诱导的出血时间延长表现叠加效应，因此表现环氧合酶和ADP的联合抑制效应，提供了明显增强抗血栓效果。
用途用做抗凝血药
用途一种P2Y12受体抑制剂。