盐酸帕洛诺司琼

用途恶心呕吐药生物活性靶点体外研究盐酸帕洛诺司琼试剂级价格

盐酸帕洛诺司琼

CAS号:135729-62-3
英文名:Palonosetron Hydrochloride
中文名:盐酸帕洛诺司琼
CBNumber:CB0210849
分子式:C19H25ClN2O
分子量:332.87
MOL File:135729-62-3.mol

盐酸帕洛诺司琼化学性质

熔点 :>290°C
比旋光度 :D25 -94.1° (c = 0.4 in water)
储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :Methanol (Slightly, Heated), Water (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
Merck :14,6997
InChI :InChI=1/C19H24N2O.ClH/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12-20-9-7-13(17)8-10-20;/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2;1H/t15-,17-;/s3
InChIKey :OLDRWYVIKMSFFB-HYCRUXCXNA-N
SMILES :N1(C[C@@]2([H])CCCC3=CC=CC(=C32)C1=O)[C@H]1[C@]2([H])CCN(CC2)C1.Cl |&1:2,15,16,r|
CAS 数据库 :135729-62-3(CAS DataBase Reference)

安全信息

海关编码 :29339900

盐酸帕洛诺司琼性质、用途与生产工艺

用途
盐酸帕洛诺司琼是5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂，用于预防和治疗化学疗法诱发的恶心和呕吐（CINV）。盐酸帕洛诺司琼是止吐药。
恶心呕吐药盐酸帕洛诺司琼是一种抑制恶心呕吐药，属于新型高选择性、高亲和性5-HT3受体拮抗剂，它可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT。受体的兴奋，并直接影响中枢神经系统内5-HT。受体兴奋产生的冲动通过迷走神经传人后区的作用，阻断肠道中迷走神经末梢，阻止信号传递至5-HT。受体触发区，减少恶心和呕吐的发生率。临床上用于治疗由中、重度致吐性化疗药物引起的急性、延迟性恶心和呕吐。因其具有疗效高、毒副作用小、半衰期长（约40 h）、用药剂量小等特点而备受关注。
以1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸为起始原料，经拆分、胺化、还原、关环、成盐制得盐酸帕洛诺司琼。
临床研究表明，帕洛诺司琼能安全地与皮质类固醇类、镇痛药、止吐药、解痉药和抗胆碱能药物一起应用。
鼠肿瘤模型研究表明，帕洛诺司琼不会抑制所研究的五种化疗药物(顺铂、环磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和丝裂霉素C)的抗癌活性。
生物活性 Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) 是一种5-HT3受体拮抗剂，用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐。
靶点
Target Value
5-HT3
体外研究
Palonosetron 是一种高效高选择性的第二代5-HT3 受体拮抗剂，对5-HT3受体的结合亲和性比其它5-HT3受体拮抗剂高100倍(Palonosetron pK _i 10.5，而 granisetron pK _i 8.91， tropisetron pK _i 8.81 ，ondansetron pK _i 8.39, dolasetron pK _i 7.6). Palonosetron血浆半衰期比同种类拮抗剂长，约为40 小时 (ondansetron, 4小时; tropisetron, 7.3 小时; dolasetron, 7.5 小时; ranisetron, 8.9小时)。
用途预防化疗引起的恶心呕吐（5-HT3受体拮抗剂）