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广谱半合成青霉素。临床主要用于革兰氏阴性菌感染，如绿脓杆菌败血症及敏感菌引起的呼吸系统和泌尿系统感染等。

6-氨基青霉烷酸经缩合、成盐而得。

羧苄西林是一种广谱半合成抗假单胞菌青霉素，对革兰阳性菌的作用比氨苄西林弱,对于革兰阴性菌的抗菌谱较氨苄西林为广，包括绿脓杆菌、吲哚阳性变形杆菌、部分沙雷杆菌、部分肠杆菌以及部分拟杆菌等。但多数的绿脓杆菌株对本品敏感性差，切只有在高浓度时才有抗菌作用。羧苄西林的作用机制是通过干扰粘肽交叉联结而影响细菌细胞壁的合成，导致细胞壁的缺陷或薄弱，细菌呈现畸形，继以迅速溶解死亡，而起抗菌作用。
目前市面上流通的羧苄西林药品通常以稳定的钠盐形式存在，主要适用于治疗系统性铜绿假单胞菌感染，如败血症、尿路感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等，也可用于其他敏感肠杆菌科细菌引起的系统性感染。单用时细菌易产生耐药性，常与庆大霉素合用，但不能混合静脉注射。

Carbenicillin是广谱的半合成青霉素衍生物。