168425-64-7
中文名称
COMPOUND 401
英文名称
COMPOUND 401
CAS
168425-64-7
分子式
C16H15N3O2
分子量
281.314
更新日期
2023/03/20 15:41:19
结构式
中文别名
化合物COMPOUND 401
2-吗啉-4H-嘧啶并[2,1-A]异喹啉-4-酮
2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-A]异喹啉-4-酮
2-(吗啉-4-基)嘧啶并[2,1-A]异喹啉-4-酮
2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-A]异喹啉-4-酮
2-MORPHOLINO-4H-PYRIMIDO[2,1-A]ISOQUINOLIN-4-ONE 2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-A]异喹啉-4-酮
英文别名
CS-315
Morpholino a
Compound 401, >=98%
COMPOUND401
COMPOUND-401
2-Morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one
2-(Morpholin-4-yl)pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one
2-Morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one>
2-(4-Morpholinyl)-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one
4H-PyriMido[2,1-a]isoquinolin-4-one, 2-(4-Morpholinyl)-
2-Morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one
| 熔点 |
184-186℃ (ethanol ) |
| 沸点 |
456.9±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.36±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr) |
| 储存条件 |
Store at RT |
| 溶解度 |
DMSO : 6 mg/mL (21.33 mM; Need ultrasonic and warming) |
| 酸度系数(pKa) |
1.01±0.20(Predicted) |
| 形态 |
粉末晶体 |
| 颜色 |
白色至浅黄色 |
| CAS 数据库 |
168425-64-7 |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | M2537 | 2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮
2-Morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one | 168425-64-7 | 10mg | 250元 |
| 2024/04/30 | M2537 | 2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮
2-Morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one | 168425-64-7 | 50mg | 955元 |
| 2024/04/30 | S6506 | COMPOUND 401
Compound 401 | 168425-64-7 | 5mg | 958.97元 |
生物活性
Compound 401是DNA-PK和mTOR抑制剂（IC50分别为0.28 μM和5.3 μM）。它对p110α/p85α PI3K没有明显抑制作用，在COS7细胞中抑制S6激酶在Thr389位的磷酸化和Akt在Ser473位的磷酸化。
靶点
| Target | Value |
DNA-PK
(Cell-free assay)
|
0.28 μM
|
mTOR
(Cell-free assay)
|
5.3 μM
|
体外研究
Compound 401 is a potent inhibitor of DNA-PK (IC
50
=0.28 μM). Compound 401 is reported to be a poor inhibitor of PI3K, ATM, and ATR in vitro, but it is active against mTOR. Compound 401 shows activity against mTOR (IC
50
=5.3 μM) but not p110α/p85α PI3K (IC
50
>100 μM). Treatment of cells with Compound 401 blocks the phosphorylation of sites modified by mTOR-Raptor and mTOR-Rictor complexes (ribosomal protein S6 kinase 1 Thr
389
and Akt Ser
473
, respectively). By contrast, there is no direct inhibition of Akt Thr
308
phosphorylation, which is dependent on PI3K. Similar effects are also observed in cells that lack DNA-PK. Compound 401 inhibits immunoprecipitated epitope-tagged mTOR or endogenous mTOR in Raptor immunoprecipitates. In both cases, inhibition of 67% or 78% is obtained at 5 μM or 10 μM Compound 401, respectively. By contrast, dose response curves show that the p110α/p85α or p110β/p85α PI3K complexes are poorly inhibited by Compound 401 at these concentrations. The proliferation of TSC1
-/-
fibroblasts is inhibited in the presence of Compound 401, but TSC1
+/+
cells are resistant.
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英文名称：CoMpound 401;2-(4-Morpholinyl)-4H-pyriMido[2,1-a]isoquinolin-4-one
CAS：168425-64-7
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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中文名称：2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮
英文名称：2-Morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one
CAS：168425-64-7
纯度：98.0% GC
包装信息：10MG,50MG
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中文名称：2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮
英文名称：2-Morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one
CAS：168425-64-7
纯度：98%
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英文名称：Compound 401
CAS：168425-64-7
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CAS：168425-64-7
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英文名称：2-Morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one
CAS：168425-64-7
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CAS：168425-64-7
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中文名称：2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮
英文名称：2-Morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one
CAS：168425-64-7
纯度：98%
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MedBio脉铂医药
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中文名称：2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮
英文名称：2-(4-Morpholinyl)-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one
CAS：168425-64-7
纯度：HPLC≥98%
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