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153439-40-8

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产品图片

基本信息

中文
盐酸非索非那定
英文名称
exo
Fexofen
Feksine
Telfast
Allegra
Alernex
Fexadyne
Vivafeks
MDL 16455A
Telfast BD
FEXOFENADINE-D10 HCL
FERULICACIDPIPERAZINE
Fexofenadine(Hclform)
Fexofenadine hydrochloride
Carboxyterfenadine Hydrochloride
Terfenadinecarboxylate Hydrochloride
(Carboxyterfenadine-D10,Terfenadinecarboxylate)
α,α-dimethyl-4-[1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]butyl]benzeneacetic acid
Fexofenidine hydrochloride, MDL 16455 hydrochloride, Terfenidine carboxylate hydrochloride
2-(4-(1-Hydroxy-4-(4-(hydroxydiphenylmethyl)piperidin-1-yl)butyl)phenyl)-2-methylpropanoic acid h
2-{4-[(1R)-1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylMethyl)piperidin-1-yl]butyl]phenyl}-2-Methylpropanoic acid
α,α-Dimethyl-4-[1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]butyl]-benzeneaceticacidhydrochloride
4-[1-Hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylMethyl)-1-piperidinyl]butyl]-α,α-diMethylbenzeneacetic Acid Hydrochloride
2-[4-[1-hydroxy-4-[4-[hydroxy(diphenyl)methyl]-1-piperidyl]butyl]phenyl]-2-methyl-propionic acid hydrochloride
2-[4-[1-hydroxy-4-[4-[hydroxy(diphenyl)methyl]piperidin-1-yl]butyl]phenyl]-2-methylpropanoic acid hydrochloride
Benzeneacetic acid, 4-[1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]butyl]-α,α-dimethyl-, hydrochloride
2-[4-[1-Hydroxy-4-[4-(hydroxy-diphenyl-methyl)-1-piperidyl]-butyl]phenyl]-2-methyl-propanoic acid hydrochloride
2-[4-[1-hydroxy-4-[4-[hydroxy(diphenyl)methyl]piperidin-1-yl]butyl]phenyl]-2-methyl-propanoic acid hydrochloride
(R)-2-(4-(1-hydroxy-4-(4-(hydroxydiphenylMethyl)piperidin-1-yl)butyl)phenyl)-2-Methylpropanoic acid hydrochloride
Benzeneaceticacid, 4-[1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylMethyl)-1-piperidinyl]butyl]-a,a-diMethyl-,hydrochloride (1:1)
Fexofenadine hydrochloride,Fexofenidine hydrochloride, MDL 16455 hydrochloride, Terfenidine carboxylate hydrochloride
CAS
153439-40-8
中文名称
非索非那定盐酸盐
alpha,alpha-二甲基-4-[1-羟基-4-[4-(羟基二苯甲基)-1-派啶]丁基]-苯乙酸盐酸盐
非索那定盐酸盐
盐酸非索非那定
FEXOFENADINE-D10旽CL
分子式
C32H40ClNO4
MDL 编号
MFCD08064193
分子量
538.12
MOL 文件
153439-40-8.mol

物理化学性质

熔点 
148-150oC
储存条件 
−20°C

常见问题列表

概述
盐酸非索非那定(fexofenadine hydrochloride,1),化学名为(±)-4-[1- 羟基-4-[4-(羟基二苯甲基)-1- 哌啶基]丁基]-a,a- 二甲基苯乙酸盐酸盐,其盐酸盐商品名Allegra,是一种H1受体拮抗剂,具有疗效高,副作用小,作用快等特点,临床上用于急性或慢性荨麻疹、过敏性鼻炎、虫咬皮炎、湿疹、皮肤瘙痒症等症状的治疗。
制备方法
1.中间体α,α-二苯基一4一哌啶基甲醇的合成
4-哌啶甲酸与氯化苄通过格氏反应可制得α,α-二苯基一4一哌啶基甲醇,也可以用4-氰基吡啶与苯乙酮反应,利用金属钠、锌、镁等还原得到4-吡啶二苯基苯甲醇,经过催化加氢得到α,α-二苯基一4一哌啶基甲醇。
2.以α,α-二甲基苯乙酸衍生物为原料合成盐酸非索非那定
(1)α,α-二甲基苯乙酸酯通过傅-克反应, 制备4-(4-氯-1-丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸酯,在碘化钾的作用下, 与α,α-二苯基-4-哌啶甲醇反应制备4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基]-1-丁酰基-α,α-二甲基苯乙酸乙酯, 水解得到4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基]-1-丁酰基-α,α-二甲基苯乙酸,利用氢化锂铝或催化加氢还原羰基,得到盐酸非索非那定。
(2)α,α-二甲基苯乙酸酯的对位引入醛基制得(4-甲酰基)-α-甲基苯乙酸乙酯,再与2-(2-溴乙基)-1,3-二氧戊环在THF中经过格氏反应生成4-[3-(1,3-二氧戊环基)-1-羟基丙基]-α,α-二甲基苯乙酸乙酯,在强酸性大孔树脂作用下脱保护得到内半缩醛,再与α,α-二苯基-4-哌啶基甲醇α,α-二苯基-4-哌啶甲醇缩合后,经硼氢化钠还原为4-[1-(羟基-4-[4-(羟基二苯基甲基)]-1-哌啶基]-α,α-二甲基苯乙酸乙酯, 最后在碱性条件下水解得到盐酸非索非那定。
(3)α,α-二甲基苯乙酸酯经氢化锂铝还原为α,α-二甲基苯乙醇,乙酰基保护后制得α,α-二甲基苯乙醇乙酸酯,与γ-氯代丁酰氯经傅-克酰基化反应得到4-(4-氯-1-丁酰基)-α,α-二甲基苯乙醇乙酸酯。该反应只有一种对位取代产物,该产物再与,α,α-二苯基一4一哌啶基甲醇缩合4-[羟基二苯基甲基-1-哌啶基]-1-丁酰基-α,α-二甲基苯乙酸乙酯, 碱性条件下水解得到4-[羟基二苯基甲基-1-哌啶基]-1-丁酰基-α,α-二甲基苯乙醇, 在无水三氯化钌催化下, 与高碘酸作用被氧化,经硼氢化钠还原为盐酸非索非那定。
(4)α,α-二甲基苯乙酸酯与丁二酸酐经过傅克酰基化反应生成4-(4-羧基-1-丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸甲酯和3-(4-羧基-1-丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸甲酯,该同分异构体通过与乙二胺成盐, 利用溶解度的不同进行间、对位分离, 将分离后4-(4-羧基-1-丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸乙二胺盐水解成4-(4-羧基-1-丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸,与氯甲酸乙酯制备4-(4-羧基-1-丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸甲酯, 与α,α-二苯基-4-哌啶甲醇缩合制备4-[4-(羟基二苯基甲基)]哌啶-1基]-4氧-丁酰基-α,α-二甲基苯乙酸甲酯经过硼烷一二甲硫还原, 水解得到盐酸非索非那定。
3.以氰苄为原料制备盐酸非索非那定
以氰苄与二甲基亚矾、硫酸二甲酯反应,制备α,α-二甲基苯乙酸, 进行酯化反应得到,α,α-二甲基苯乙酸酯在硼氢化钠的作用下,还原为α,α-二甲基苯乙醇, 与乙酰氯反应,生成α,α-二甲基苯乙醇乙酸酯,通过傅-克反应与4-氯丁酰氯反应制备4-(4-氯-1-丁酰基)-α,α-二甲基苯乙醇乙酸酯,水解得到4-(4-氯丁酰基)-α,α-二甲基苯乙醇。4-(4-氯丁酰基)-α,α-二甲基苯乙醇被高锰酸钾氧化4-(4-氯丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸, 与硫酸二甲酯反应, 制备出4-(4-氯-1-丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸酯。在碘化钾的催化作用下, 与α,α-二苯基-4-哌啶甲醇反应制备4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基]-1-丁酰基-α,α-二甲基苯乙酸乙酯,水解后还原为盐酸非索非那定。
4.以α,α-二甲基苯乙酸为起始原料制备非索非那定
α,α-二甲基苯乙酸在氯化亚砜的作用下, 与N,O-二甲基羟胺盐酸盐反应得到N-甲基N-甲氧基-α,α-二甲基苯乙酰胺, 与4-氯丁酰氯反应,制得N-甲基N-甲氧基-4-(4-氯丁酰氯)-α,α-二甲基苯乙酰胺,与α,α-二甲基苯乙酸酯反应得到N-甲氧基-N-甲基-4-(4-羟基二苯基甲基-1-哌啶基)-丁酰氯-α,α-二甲基苯乙酰胺, 利用硼氢化钠还原, 得到N-甲氧基-N-甲基-[1-羟基-4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基]-丁酰氯-α,α-二甲基苯乙酰胺, 水解后与盐酸成盐得到盐酸非索非那定。
5.以α-甲基丙烯酸乙酯为起始原料
苯与α-甲基丙烯酸乙酯通过傅-克反应, 制备出,α,α-二甲基苯乙酸酯与氢化锂铝作用,还原为α,α-二甲基苯乙醇,与乙酰氯反应生成α,α-二甲基苯乙醇乙酸酯,与4-氯丁酰氯反应得到4-(4-氯-1-丁酰基)-α,α-二甲基苯乙醇乙酸酯, 再与α,α-二苯基-4-哌啶甲醇反应,得到4-[羟基二苯基甲基-1-哌啶基]-1-丁酰基-α,α-二甲基苯乙酸乙酯盐酸盐,再经过水解得到4-[羟基二苯基甲基-1-哌啶基]-1-丁酰基-α,α-二甲基苯乙醇, 利用高碘酸和三氯化钌催化氧化得到4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基]-1-丁酰基-α,α-二甲基苯乙酸盐酸盐,利用硼氢化钠还原得到盐酸非索非那定。
药理作用
是H1受体拮抗剂,体内和体外实验均显示其可抑制肥大细胞释放组胺,比特非那定有更强的选择性。可显著降低上皮细胞间黏附分子的表达,浓度依赖性减少白介素-6的释放;可显著减少由嗜酸性粒细胞诱导的白介素8、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子和可溶性黏附分子的释放;并可显著地抑制组胺诱发的风团和潮红。由于它不易透过血脑屏障,故无镇静作用和抗胆碱作用。
应用
用于急性或慢性荨麻疹、过敏性鼻炎、虫咬皮炎、湿疹、皮肤瘙痒症等。
有关盐酸非索非那定的概述、制备方法、药理作用、应用等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2015-12-21)
禁忌
对本品、特非那定及辅料过敏者禁用。
不良反应
一般耐受良好,偶有头痛、多汗,口干及轻度胃肠不适。
注意事项
1.孕妇及哺乳期妇女慎用;
2.勿与酮康唑、伊曲康唑、红霉素同服,避免损害肝脏。
用法法量
口服:成人及12周岁以上儿童,一次60 mg,一日2次; 6~12岁儿童,一次30 mg,一日2次;3~5岁儿童,一次15 mg或1 mg/kg,一日2次。

知名试剂公司产品信息

盐酸非索非那定价格(试剂级)

盐酸非索非那定价格(试剂级)
  • 更新日期
  • 产品编号
  • 产品名称
  • 包装
  • 价格
  • 2017/06/06
  • F0698
  • 盐酸非索非那定
    Fexofenadine Hydrochloride
  • 5G
  • 2690元
  • 2017/06/06
  • F0698
  • 盐酸非索非那定
    Fexofenadine Hydrochloride
  • 1G
  • 790元

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