152520-56-4
中文名称
盐酸奈必洛尔
英文名称
Nebivolol hydrochloride
CAS
152520-56-4
分子式
C22H26ClF2NO4
分子量
441.9
MOL 文件
152520-56-4.mol
更新日期
2024/05/10 16:10:31
结构式
基本信息
中文别名
盐酸萘必洛尔
盐酸奈必洛尔
奈比洛尔盐酸盐
奈必洛尔盐酸盐
双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺盐酸盐
盐酸奈必洛尔
奈比洛尔盐酸盐
奈必洛尔盐酸盐
双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺盐酸盐
英文别名
D06622
R-67555
Nebilox
Nebilet
Lobivon
Bystolic
Narbivolol
NEBIVOLOL HC
Nebivalate HCl
Nebivolol (Bystolic)
R-67555
Nebilox
Nebilet
Lobivon
Bystolic
Narbivolol
NEBIVOLOL HC
Nebivalate HCl
Nebivolol (Bystolic)
所属类别
生物化工:Adrenergic Receptor 抑制剂
物理化学性质
熔点 | 220-222°C |
储存条件 | Desiccate at RT |
储存条件 | room temp |
溶解度 | 二甲基亚砜:≥20mg/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至灰白色 |
Merck | 14,6432 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H413 |
防范说明 | P501-P273-P270-P264-P301+P312+P330 |
危险品标志 | Xn,N |
危险类别码 | 22-50/53 |
安全说明 | 60-61 |
危险品运输编号 | 3077 |
WGK Germany | 3 |
海关编码 | 29322090 |
常见问题列表
生物活性
在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中,Nebivolol HCl (R-65824)选择性阻断β1受体,IC50为0.8 nM。
靶点
Target | Value |
β1-adrenoceptor | 0.8 nM |
体外研究
在制备兔肺膜时,Nebivolol作用于beta 1-肾上腺素受体位点具有高亲和性和高度选择性。(K i 值为0.9 nM,beta 2/beta 1比例为 50)。Nebivolol作用于β1-肾上腺素受体具有选择性,有CGP 207.12 A (300 nM, K i β2) 或ICI 118.551 (50 nM, K i β1)存在时,通过 3H-CGP 12.1777竞争实验判断K i (β2)/K i (β1) 值为40.7。Nebivolol作用于冠状动脉平滑肌细胞(haCSMCs)及内皮细胞(haECs),降低细胞增殖,这种作用存在浓度和时间依赖性。Nebivolol 处理haCSMCs7天,引起细胞生长明显降低,IC50为6.1 μM, 且抑制生长因子PDGF-BB, bFGF, 和 TGFβ刺激加速的haCSMC增殖,IC50分别为6.8 μM, 6.4 μM 和7.7 μM。10-5 M Nebivolol处理haCSMCs 48小时,诱导适度凋亡,凋亡达23%,且降低S期细胞数量,从16%降到5%。
体内研究
Nebivolol(开始10分钟静脉注射,然后口服处理)处理患心肌梗塞 (MI)大鼠,降低心肌凋亡,可通过NO调节。Nebivolol显著阻断左心室 (LV) 压力变化, 降低全部和局部凋亡心肌细胞。Nebivolol处理患心肌梗塞大鼠,稍微降低平均血压(MBP)。
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