注射用还原型谷胱甘肽
通用名
注射用还原型谷胱甘肽
药品类别
肝胆病用药
英文名
REDUCED GLUTATHIONE FOR INJECTION
药理毒理
还原型谷胱甘肽(GSH)是人类细胞质中自然合成的一种肽,由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,含有巯基(-SH),广泛分布于机体各器官内,为维持细胞生物功能已呈有重要作用。它是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢。本品能激活多种酶[如巯基(-SH)酶等],从而促进糖、脂肪及蛋白质代谢,并能影响细胞的代谢过程;它可通过巯基与体内的自由基结合,可以转化成容易代谢的酸类物质从而加速自由基的排泄,有助于减轻化疗、放疗的毒副作用,对化疗、放疗的疗效无明显影响,如保护肾小管免受顺铂损害的主要机制为肾小管细胞内含谷胱肽解毒时所需的r-谷酰氨转肽酶,而痛细胞却无此酶,故在不影响本品的细胞毒效应同时保护了,正常组织但器官。 且对放射性肠炎治疗效果较明显;对于贫血、中毒或组织炎症造成的全身或局部低氧血症患者应用,可减轻组织损伤,促进修复。通过转甲基及转丙氨基反应,GSH还能保护肝脏的合成、解毒、灭活激素等功能,并促进胆酸代谢,有利于消化道吸收脂肪及脂溶性维生素(A、D、E、K)。
药代动力学
小鼠肝注约5小时达血浓峰位,t1/2约24小时,在肝、肾、肌肉分布最多。
适应症
用于:①化疗患者:包括用顺氯铵铂、环磷酰胺、阿霉素、红比霉素、博来霉素化疗,尤其是大剂量化疗时;②放射治疗患者;③各种低氧血症:如急性贫血,成人呼吸窘迫综合症,败血症等;④肝脏疾病:包括病毒性、药物毒性、酒精毒性及其它化学物质毒性引起的肝脏损害。⑤亦可用于有机磷、胺基或硝基化合物中毒的辅助治疗。
用法用量
1.给药途径:①静脉注射:将之溶解于注射用水后,加入100ml生理盐水中静脉滴注,或加入少于20ml的生理盐水中缓慢静脉注射;②肌肉注射给药:将之溶解于注射用水后肌肉注射。 2.用量:①化疗患者:给化疗药物前15分钟内将1.5g/m2本品溶解于100ml生理盐水中,于15分钟内静脉输注,第2~5天每天肌注本品600mg。使用环磷酰胺(CTX)时,为预防泌尿系统损害,建议在CTX注射完后立即静脉注射本品,于15分钟内输注完毕;用顺氯铵铂化疗时,建议本品的用量不宜超过35mg/mg顺氯铵铂,以免影响化疗效果。②肝脏疾病:每天肌肉注射本品300 mg或600mg。③其它疾病:如低氧血症,可将1.5g/m2 本品溶解于 100ml生理盐水中静脉输注,病情好转后每天肌肉注射300~600mg维持。 3.疗程:肝脏疾病一般30天为一疗程,其它情况根据病情决定。
不良反应
即使大剂量、长期使用亦很少有。罕见突发性皮疹。
禁忌症
对本品有过敏反应者禁用。
注意事项
①在医生的监护下,在医院内使用本品。②注射前必须完全溶解,外观澄清、无色;溶解后的本品在室温下可保存 2小时,0~5 ℃保存8小时。③放在儿童不易触及的地方。
药物相互作用
本品不得与维生素B12、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用。
药物过量
用药过量情况下未见不良反应。
贮藏
3年
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