依那普利
药物类别
抗高血压用药
所属类别
血管紧张索I转换酶抑制药
药物名称
中文别名
益压利,恩纳普利,伊那普利,依纳普利,灵广俐
制剂/规格
英文别名
Enalaprilum,Enam,Innovace,Inovoril,Mk-421,Vasotec,Mkozl,Vascare
英文名称
药理作用
本品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉(enalaprilat),后者强烈抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素Ⅱ含量,造成全身血管舒张,引起降压。本品对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及原发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。
药动学
依那普利是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成它的有效代谢产物--依那普利拉来发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收,与食物同服不影响生物利用度。服药后1小时,血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.5~4.5小时,依那普利拉血浆浓度可达峰值,半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓,依那普利给药20分钟后广泛分布于全身,肝、肾、胃和小肠药物浓度最高,大脑中浓度最低。一日口服2次,两天后,依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态,最终半衰期延长为30~35小时,依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出现药物蓄积,本药能用血液透析法清除。
适应症
用于治疗原发性高血压。
用法用量
口服。开始剂量为一日5mg~10mg,分1~2次服,肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为一日2.5mg。根据血压水平,可逐渐增加剂量。一般有效剂量为一日10~20mg,每日最大剂量一般不宜超过40mg,可与其他降压药特别是利尿剂合用,降压作用明显增强,但不宜与潴钾利尿剂合用。
不良反应
可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶心、胸闷、咳嗽、蛋白尿、皮疹、面红等。必要时减量。如出现白细胞减少,需停药。
注意事项
1.个别病人,尤其是在应用利尿剂或血容量减少者,可能会引起血压过度下降,故首次剂量宜从2.5mg开始。
2.定期作白细胞计数和肾功能及血钾测定。
3.对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。孕妇、哺乳期妇女、儿童、肾功能严重受损者慎用。
2.定期作白细胞计数和肾功能及血钾测定。
3.对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。孕妇、哺乳期妇女、儿童、肾功能严重受损者慎用。
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英文名称:Enalapril Maleate
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