盐酸莫索尼定片

供应商通用名药品类别英文名性状药理毒理药代动力学适应症用法用量不良反应禁忌症注意事项孕妇及哺乳期妇女用药儿童用药老年患者用药药物相互作用药物过量贮藏

莫索尼定是新型的中枢降压药，它是一种对咪唑啉I1受体具有高度亲和力的选择性激动剂。根据不同的种属、组织和所用的配体，本品对咪唑啉I1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高达600倍，在体内与中枢咪唑啉I1受体的结合明显与血压下降程度有关。动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的α2肾上腺素受体拮抗剂预处理后，可抵消本品引起的血压下降。体外本品是一种α2肾上腺素受体选择性激动剂，比对α1肾上腺素受体结合强达288倍。本品的降压作用与α2肾上腺素受体结合无明显关系。小鼠药理实验显示：本品可减少自主活动次数，协同戊巴比妥促进小鼠睡眠，抑制中枢神经系统活动；它在降压同时减慢心率，但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。大鼠的毒性实验显示：随所用剂量的增加，会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应；尿液检查异常；肝酶的升高；病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。小鼠的毒性实验显示：一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg；一次静脉注射LD50为 37mg/kg；对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外，其余脏器无明显变化。

药代动力学

本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。本品没有首过效应，58～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4，5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的。

适应症

轻、中度原发性高血压

用法用量

本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能达到预期效果，可在三周内将剂量调至每日0.4mg，早晨服用或早晚各 0.2mg。单次剂量不得超过0.4mg或日剂量不超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者，单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。

不良反应

治疗开始时可出现口干、疲乏和头痛等症状；偶见头晕、失眠和下肢无力感等。极少产生胃肠道不适，个别有皮肤过敏反应。

禁忌症

1. 病窦综合症 2. II和III度窦房或房室传导阻滞 3. 心动过缓，休息状态下脉搏在每分钟50以下 4. 严重心律失常 5. 严重心功能不全 6. 不稳定型心绞痛 7. 严重肝病 8. 中度以上肾功能不全患者（肾小球滤过率在30ml/分钟以下） 9. 血管神经性水肿 10. 间歇性跛行、雷诺氏综合症、巴金森氏综合症、癫痫、青光眼等

注意事项

1. 轻度肾功能不全的患者，在服用本品时应监控其降压效果。 2. 对本品过敏时应停药。 3. 开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。 4. 与β阻断剂合用时，应先服用β阻断剂，然后隔一定时间再服本品。 5. 尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化，但建议长期服用本品时，勿采取突然停药的措施。