盐酸洛哌丁胺胶囊
通用名
盐酸洛哌丁胺胶囊
药品类别
泻药、止泻药及镇吐药
英文名
LOPERAMIDE HYDROCHLORIDE CAPSULES
性状
打开胶囊内为白色粉末。
药理毒理
本品化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶,但治疗量对中枢神经系统无任何作 用。对肠道平滑肌的作用与阿片类相似。可抑制肠道平滑肌的收缩,减少肠蠕动。 还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱,通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互 作用,直接抑制蠕动反射。本品可延长食物在小肠的停留时间,促进水、电解质 及葡萄糖的吸收,抑制前列腺素、霍乱毒素和其它肠毒素引起的肠过度分泌。此 外,本品还可增加肛门括约肌的张力,可抑制大便失禁或便急。LD50105mg/kg(小 鼠口服)、185mg(大鼠口服)。
药代动力学
本品与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢,使其几乎不进入全身血液循环。 本品口服吸收约40%,几乎全部进入肝脏代谢,原形药的血药浓度很低。Tmax为4~ 6小时,t1/2约为7~15小时,蛋白结合率97%。大部分经胆汁由肠道排泄,尿中 排泄约占5%~10%。
适应症
用于成人及5岁以上儿童,本药用于:①各种原因引起的非感染性急、慢性 腹泻的对症治疗。用于回肠造瘘术患者可减少排便体积及次数,增加粪便稠度。 也可用于肛门直肠手术后的病人,以抑制排便失禁。
用法用量
①急性腹泻:成人首剂4mg,以后每腹泻一次再服2mg,直到腹泻停止或用 量达16mg/日,连服5日,若无效则停服;5岁以上儿童首剂2mg,以后每腹泻 一次服2mg,至腹泻停止,最大用量为6mg/日。空腹或饭前半小时服药可提高疗 效。②慢性腹泻:成人起始剂量2~4mg,每日2~12mg,显效后每日给予4~8mg 维持治疗;5岁以上儿童2mg,以后根据大便情况调节剂量。成人每日不超过16mg, 儿童每日不超过3mg/20kg。
不良反应
轻,可出现过敏如皮疹等,消化道症状如口干、腹胀、食欲不振、 胃肠痉挛、恶心、呕吐、便秘,以及头晕、头痛、乏力等。
禁忌症
①本品禁用于2岁以下儿童;②禁用于伴有高热和脓血便的急性菌痢;③应 用广谱抗生素引起的伪膜性肠炎病人禁用。④重度肝损害者慎用。
注意事项
①对于伴有肠道感染的腹泻,必须同时应用有效的抗生素治疗。②不应用于 需要避免抑制肠蠕动的患者,尤其是肠梗阻、胃肠胀气或便秘的患者。③腹泻患 者常发生水和电解质丧失,应适当补充水和电解质。④用药过程中出现便秘或 48小时仍无效者应停药。⑤本品全部由肝脏代谢;肝功能障碍者,可导致体内 药物相对过量,应注意中枢神经系统中毒反应。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇和哺乳期妇女慎用。
儿童用药
5岁以下儿童不宜使用。
老年患者用药
老年患者中有习惯性便秘者慎用,用量酌加控制。
药物相互作用
尚未发现本品与其他药物同时服用时有相互作用。
药物过量
服用过量,可能出现嗜睡、便秘、肌肉紧张、瞳孔缩小、呼吸徐缓等中毒症 状,可用纳洛酮解毒,并对患者进行至少48小时的观察,以便及时发现中枢神 经系统的抑制作用。
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