供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文别名 英文名称 中文别名 制剂/规格 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项
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替米哌隆

供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文别名 英文名称 中文别名 制剂/规格 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项

药物类别

神经系统用药

所属类别

抗精神病药

药物名称

英文别名

Tolopelon

英文名称

中文别名

硫咪哌隆

制剂/规格

细粒剂:10%(10mg/g)
片剂:0.5mg,1mg,3mg

药理作用

本品对中枢神经系统中多巴胺能神经等具有抑制作用。
本品有较强的抗甲基丙胺及抗阿扑吗啡作用;能促进脑内多巴胺代谢周转,具受体阻断作用,并促进垂体分泌催乳激素;具有强效抗精神病作用。

药动学

动物试验表明,本品吸收缓慢而良好,其血浓度在4小时后达到峰值,生物半衰期为4.4小时。
人体也获得大致相同的结果。
在肝、甲状腺、肾中分布较多,肌肉、脂肪中较少,通常比血浓度高。易向胎盘、乳汁移行,代谢物已鉴别的有3种。

适应症

精神分裂症。

用法用量

口服,自每天0.5~3mg开始渐增,通常成人每天3~12mg,分次服。可根据年龄、症状适当增减。

不良反应

(1)心血管系统:偶见血压下降或上升、心动过速或过缓、胸闷等;偶见心电图变化(窦性心动过缓或过速、st段下降、t波低平、pq及qt间期延长等),发现异常时应减量或中止给药。
(2)马林氏综合症:可见发呆沉默、肌肉高度强直、心动过速、出汗,继而发热,应停药。同类药物氟哌啶醇给药过程中,有持续高热、继而意识障碍、呼吸困难、循环虚脱、脱水,最后死亡的报告。
(3)肝脏:偶见sgot、sgpt、总胆固醇上升。
(4)锥体外系症状:帕金森氏综合征,运动障碍(痉挛性斜颈、颜面及颈部挛缩、角弓反张、眼球旋转发作、构音障碍、舌运动障碍等),静坐不能等;长期给药罕见口周等不随意运动,停药后仍持续。
(5)眼:偶见视力调节障碍。
(6)偶见皮疹等,此时应中止给药。
(7)偶见贫血、白细胞增加或减少、粒细胞减少、血小板减少或增加、血糖下降或上升等,应减量或停药。
(8)同类药物氟哌啶醇等会引起肠道麻痹(食欲不振、恶心、呕吐、严重便秘、腹胀或松弛及肠内容物积滞等),可导致麻痹性肠梗阻,出现肠道麻痹时应停药。另有口渴、食欲不振、便秘、恶心,偶见呕吐、腹泻、食欲亢进。
(9)偶见月经异常、乳汁分泌、乳房疼痛等;另外曾有氟哌啶醇等引起伴有低血症、低渗透压血症、尿中排泄量增加、高渗尿痉挛、意识障碍的抗利尿激素异常分泌症(siadh)的报告。
(10)可见睡眠障碍、焦虑、焦躁、困倦、兴奋、易刺激、头晕、步态不稳,偶见头痛、头重、感觉异常、错乱、冲动、性欲亢进、意识障碍等。
(11)其它:有时出现倦怠、无力感、起立时头晕,偶见鼻塞、出汗、排尿障碍、耳鸣、发热、浮肿、鼻衄等,偶见血尿素肌酸酐上升或蛋白尿、尿胆素原、尿糖等假阳性乃至阳性。
863例中532例出现不良反应,主要为帕金森氏综合征(23%),静坐不能(25%)等锥体外系症状,口渴(11%),便秘(9%)等消化道症状及睡眠障碍(21%),焦虑、焦躁(15%),困倦(11%)等。

相互作用

巴比妥类等中枢神经抑制药并用或饮酒,可相互增强作用;本品可逆转肾上腺素的作用引起降压,故两药不能合

注意事项

(1)禁用于处于昏迷状态或使用巴比妥类等中枢神经抑制剂的患者、帕金森氏病患者以及对丁酰类化合物过敏的患者。
(2)慎用于心血管疾病、低血压或疑有这方面疾病的患者;癫痫等痉挛性疾病患者或有此病史的患者,肝脏病、甲状腺机能亢进的患者,老人和小儿。
(3)本品虽未发现致畸形作用,同类药物氟哌啶醇有动物试验致畸的报告和怀疑本品致畸的病例,故不能用于孕妇。本品可向动物乳汁内移行,使用本品时哺乳妇女应停止授乳。
服药期间不可驾驶汽车和进行危险的机械操作。