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氢溴酸达非那新

氢溴酸达非那新

英文名称:Darifenacin hydrobromide
CAS号:133099-07-7
分子式:C28H31BrN2O2
分子量:507.47
EINECS号:603-705-7
Mol文件:133099-07-7.mol
氢溴酸达非那新 结构式

氢溴酸达非那新 性质

熔点 228-2300C
比旋光度 25D -30.3° (c = 1.0 in methylene chloride)
储存条件 -20°C
溶解度 在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清
形态 粉末
颜色 白色至米色
旋光性 (optical activity) [α]/D +41 to +49°, c = 1 in methylene chloride
CAS 数据库 133099-07-7(CAS DataBase Reference)

氢溴酸达非那新 用途与合成方法

Darifenacin HBr (UK-88525)是一种选择性的M3 muscarinic(M3蕈毒碱)受体拮抗剂,pKi为8.9。
TargetValue
M3 mAChR 8.9(pKi)

Darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移,并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的最大响应。 Darifenacin使MDCK细胞中R123 (P-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性,估计的ED50值为1.6 µM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性,导致大约2.6的BBMEC单层分子流出率。

Darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(VIBC AMP )的振幅,283.3 nmol/kg剂量下产生35%的抑制,最大抑制约为50–55%。 在雌性Sprague-Dawley 大鼠体内,Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经Aδ 和C纤维活性,C纤维上传入峰值的减少可能比Aδ纤维上的减少更加显著。在膀胱过度活动症患者(OAB)中,Darifenacin (7.5 mg和15 mg,每天)降低每周尿失禁发作次数,使其分别降低为基线的67.7%和72.8%,而安慰剂仅降低到55.9%。膀胱过度活跃(OAB)患者体内,Darifenacin (7.5 mg 和15 mg,每天)改善排尿频率,膀胱容量,尿急频率和严重性,以及尿失禁发生的次数,作用显著优于安慰剂。
用途 
治疗伴有急迫性尿失禁、尿急、尿频症状的膀胱过动症(OAB)患者。

安全信息

WGK Germany3
海关编码2934990002

氢溴酸达非那新 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-A0012 5 mg 187
2024-01-25 HY-A0012 氢溴酸达非那新 133099-07-7 10mg 300

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湖北众善奉行医药科技有限公司
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中文名称:氢溴酸达菲那新
英文名称:Darifenacin hydrobromide
CAS:133099-07-7
纯度:98%
包装信息:100g/3800;50g/2000
备注:有现货,按需包装
库存量:>1000g
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产品介绍:
中文名称:氢溴酸达非那新
英文名称:Darifenacin hydrobromide
CAS:133099-07-7
纯度:98
包装信息:1G;5G;1KG;5KG;25KG
备注:10000g
库存量:50kg
现货日期:2024/3/18 9:54:21
山东雨禾医药科技有限公司
现货
联系电话: 15263077727
产品介绍:
中文名称:氢溴酸达非那新
英文名称:Darifenacin hydrobromide
CAS:133099-07-7
纯度:99%
包装信息:1g/
备注:1kg
库存量:1kg
现货日期:2024/3/28 19:56:13
湖北辰心药业有限公司
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产品介绍:
CAS:133099-07-7
纯度:99% HPLC
包装信息:1kg;25kg
备注:大量优势现货,电话微信同号17362916295,可根据客户要求分装
库存量:100kg
现货日期:2024/3/18 17:03:14
湖北辰心药业有限公司
大货 现货
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产品介绍:
中文名称:氢溴酸达非那新
CAS:133099-07-7
纯度:98+
备注:kg
库存量:100kg
现货日期:2024/3/19 20:19:31

氢溴酸达非那新生产厂家及价格列表

133099-07-7;氢溴酸达非那新
普善实业(陕西)有限公司 2024-03-29
氢溴酸达菲那新
湖北众善奉行医药科技有限公司 2024-03-29

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