PHA-848125
中文名称:PHA-848125
英文名称:PHA-848125
CAS号:802539-81-7
分子式:C25H32N8O
分子量:460.57
EINECS号:
Mol文件:802539-81-7.mol
PHA-848125 性质
| 熔点 | 190 °C |
|---|---|
| 密度 | 1.33 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥23.05 mg/mL；不溶于乙醇；不溶于水 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.44±0.40(Predicted) |
PHA-848125 用途与合成方法
Milciclib (PHA-848125)是一种有效的，ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK2，IC50为45 nM，作用于CDK2比作用于CDK1， 2， 4， 5和7选择性高3倍以上。 Milciclib (PHA-848125)可通过自噬来诱导细胞死亡。Phase 2。
| Target | Value |
|
CDK2/CyclinA
(Cell-free assay) | 45 nM |
|
TrkA
(Cell-free assay) | 53 nM |
|
CDK7/CyclinH
(Cell-free assay) | 150 nM |
|
CDK4/CyclinD1
(Cell-free assay) | 160 nM |
|
CDK5/p35
(Cell-free assay) | 265 nM |
PHA-848125有效抑制细胞周期蛋白(cyclin)A/CDK2, IC50为45 nM，PHA-84812为ATP竞争性抑制剂。PHA-848125也抑制cyclin H/CDK7,cyclin D1/CDK4,p35/CDK5,cyclin E/CDK2，及cyclin B/CDK1活性，IC50 分别为of 0.15, 0.16, 0.265, 0.363, 0.398 μM。PHA-848125作用于大部分对PHA-848125敏感的细胞系时，诱导细胞周期停在G1期，这种抑制存在浓度依赖性。PHA-848125也破坏视网膜神经胶质瘤蛋白在CDK2和CDK4特定位点的磷酸化作用, 降低视网膜神经胶质瘤蛋白和cyclin A水平,且增强 p21(Cip1), p27(Kip1)和p53表达。TMZ，BG和 PHA-848125联用作用于细胞生长产生协同效果。
PHA-848125可以高效作用于A2780人类卵巢癌模型。PHA-848125按40mg/kg剂量每天2次处理K-Ras(G12D)LA2鼠，持续处理10天，处理结束时，明显抑制肿瘤生长。 在多种人类移植瘤模型，致癌物诱导的肿瘤模型，及扩散性原代白血病模型中，口服处理PHA-848125，具有明显的抗癌活性。PHA-848125 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-10424 | 1 mg | 744 | ||
| 2024-01-25 | HY-10424 | PHA-848125 | 802539-81-7 | 5mg | 1860 |
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英文名称：PHA-848125
CAS：802539-81-7
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
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英文名称：PHA-848125 (Milciclib)
CAS：802539-81-7
纯度：0.98
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中文名称：N,1,4,4-四甲基-8-((4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
英文名称：N,1,4,4-Tetramethyl-8-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-4,5-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide
CAS：802539-81-7
纯度：98%
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英文名称：PHA-848125
CAS：802539-81-7
包装信息：2.5Mg,50Mg,5Mg
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